Inhibiteurs ERp5
Les inhibiteurs ERp5 courants comprennent, entre autres, le Salubrinal CAS 405060-95-9, l'acétate de Guanabenz CAS 23256-50-0, le GSK 2606414 CAS 1337531-36-8, le STF 083010 CAS 307543-71-1 et le 7-Hydroxy-4-méthyl-2-oxo-2H-chromène-8-carbaldéhyde CAS 14003-96-4.
Les inhibiteurs d'ERp5 sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement le membre 5 de la famille des protéines disulfures isomérases (ERp5), également connu sous le nom de PDIA6. ERp5 est une enzyme qui réside dans le réticulum endoplasmique (RE) et joue un rôle crucial dans la formation et le réarrangement des liaisons disulfure dans les protéines au cours de leurs processus de pliage et de maturation. En catalysant l'isomérisation des liaisons disulfures, ERp5 veille à ce que les protéines atteignent leur conformation correcte, ce qui est essentiel pour leur stabilité et leur fonction. L'inhibition d'ERp5 perturbe son activité enzymatique, ce qui entraîne des altérations dans le processus de repliement des protéines clientes. Il peut en résulter une accumulation de protéines mal repliées, déclenchant des réponses cellulaires au stress et affectant diverses fonctions cellulaires qui dépendent de protéines correctement repliées.
L'étude et le développement des inhibiteurs d'ERp5 impliquent des analyses biochimiques et structurelles détaillées afin de comprendre comment ces composés interagissent avec l'enzyme. Les chercheurs utilisent souvent des techniques telles que la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et les études d'amarrage moléculaire pour identifier les sites de liaison et les mécanismes d'action des inhibiteurs d'ERp5. En inhibant ERp5, les scientifiques peuvent explorer son rôle dans le maintien de l'homéostasie des protéines dans le RE et étudier les effets en aval d'un repliement perturbé des protéines sur les processus cellulaires tels que la réponse aux protéines non pliées (UPR) et la dégradation associée au RE (ERAD). En outre, les inhibiteurs d'ERp5 sont des outils précieux pour étudier les fonctions plus larges des protéines disulfures isomérases dans la physiologie cellulaire, y compris leur implication dans la régulation redox et le maintien de l'environnement oxydatif du RE. Ces études permettent de mieux comprendre les mécanismes moléculaires qui régissent le repliement des protéines et le contrôle de la qualité dans le RE, et de mettre en lumière les réseaux complexes qui assurent le bon fonctionnement des cellules.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active ERp5 indirectement en stimulant la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC peut conduire à des événements de phosphorylation qui modulent l'activité d'ERp5 par le biais de cascades de signalisation en aval. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Le salubrinal est connu pour inhiber la protéine phosphatase 1 (PP1), ce qui, à son tour, peut conduire à l'inhibition de l'ERP5 et affecter la réponse aux protéines non pliées (UPR). | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
L'acétate de guanabenz a été étudié pour sa capacité à inhiber le stress du RE et l'UPR, ce qui pourrait impliquer la modulation de l'activité de l'ERP5. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée peut activer la PKA, qui peut alors moduler ERp5 indirectement par des événements de phosphorylation. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque affecte la voie du récepteur de l'acide rétinoïque (RAR). ERp5 peut être régulé indirectement par la diaphonie entre la signalisation RAR et d'autres voies dans lesquelles il est impliqué. | ||||||
GSK 2606414 | 1337531-36-8 | sc-490182 sc-490182A | 5 mg 25 mg | $160.00 $561.00 | ||
Ce composé a été étudié en tant qu'inhibiteur de l'eIF2α kinase PERK, qui est liée au stress du RE et peut avoir un impact sur la fonction de l'ERP5. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine active les récepteurs β-adrénergiques, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire et une activation ultérieure de la PKA. Cette activation peut influencer ERp5 par le biais de cascades de phosphorylation. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut activer la PKA par l'intermédiaire des récepteurs de type D1, ce qui affecte indirectement ERp5 en modulant les voies de signalisation médiées par la PKA. | ||||||
STF 083010 | 307543-71-1 | sc-474562 sc-474562A sc-474562B sc-474562C sc-474562D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 200 mg | $127.00 $180.00 $400.00 $700.00 $1212.00 | 3 | |
Ce composé a été signalé comme un inhibiteur sélectif de la sérine/thréonine kinase transmembranaire IRE1α, qui joue un rôle dans la réponse au stress du RE et peut croiser les voies de l'ERP5. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Le 8-Br-cAMP augmente directement les niveaux intracellulaires d'AMPc, entraînant l'activation de la PKA et la modulation potentielle de ERp5 par le biais d'événements de phosphorylation en aval. | ||||||