Date published: 2025-9-7

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STF 083010 (CAS 307543-71-1)

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Noms alternatifs:
N-[(2-Hydroxy-1-naphthalenyl)methylene]-2-thiophenesulfonamide
Application(s):
STF 083010 est un puissant inhibiteur de l'endonucléase IRE1
Numéro CAS:
307543-71-1
Masse Moléculaire:
317.38
Formule Moléculaire:
C15H11NO3S2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le STF 083010 inhibe l'activité de l'endonucléase IRE1 spécifiquement par l'intermédiaire de l'épissage de l'ARNm XBP1 endogène. Le STF 083010 peut induire des effets cytotoxiques et cytostatiques sur les cellules CD138+ du myélome multiple (MM) in vitro et inhiber l'activité XBP1 induite par le bortézomib dans les xénogreffes de myélome in vivo. Le STF 083010 n'a pas d'effet sur l'activité kinase de l'IRE1.


STF 083010 (CAS 307543-71-1) Références

  1. Identification d'un inhibiteur spécifique de l'endonucléase Ire1alpha ayant une activité cytotoxique contre le myélome multiple humain.  |  Papandreou, I., et al. 2011. Blood. 117: 1311-4. PMID: 21081713
  2. Un nouveau produit chimique, STF-083010, inverse la résistance aux médicaments liée au tamoxifène dans le cancer du sein en inhibant IRE1/XBP1.  |  Ming, J., et al. 2015. Oncotarget. 6: 40692-703. PMID: 26517687
  3. Implication des XBP1s dans la mort des cellules de l'épithélium pigmentaire rétinien contenant de l'A2E induite par la lumière bleue.  |  Lu, B., et al. 2017. Ophthalmic Res. 57: 252-262. PMID: 28099966
  4. L'inhibition de l'IRE1α a diminué l'activation de l'inflammasome TXNIP/NLRP3 par le biais du miR-17-5p après une lésion cérébrale hypoxique-ischémique néonatale chez le rat.  |  Chen, D., et al. 2018. J Neuroinflammation. 15: 32. PMID: 29394934
  5. La quercétine améliore la NAFLD induite par l'HFD en favorisant l'assemblage des VLDL hépatiques et la lipophagie via la voie IRE1a/XBP1s.  |  Zhu, X., et al. 2018. Food Chem Toxicol. 114: 52-60. PMID: 29438776
  6. L'inhibiteur de Bax-1 protège contre la stéatohépatite non alcoolique en limitant la signalisation de l'enzyme 1 alpha requérant de l'inositol chez la souris.  |  Lebeaupin, C., et al. 2018. Hepatology. 68: 515-532. PMID: 29457838
  7. STF-083010, un inhibiteur de l'épissage de XBP1, atténue l'insuffisance rénale aiguë chez le rat en supprimant l'apoptose et l'inflammation induites par le stress du réticulum endoplasmique.  |  Liu, L., et al. 2018. Exp Anim. 67: 373-382. PMID: 29695649
  8. L'inhibition de l'autophagie médiée par le stress du réticulum endoplasmique renforce l'efficacité des chimiothérapies sur le cancer du pancréas.  |  Thakur, PC., et al. 2018. J Transl Med. 16: 190. PMID: 29986726
  9. L'inhibiteur spécifique de l'endoribonucléase alpha de l'enzyme 1 requérant l'inositol STF-083010 atténue les lésions hépatiques et la fibrose hépatique induites par le tétrachlorure de carbone chez la souris.  |  Chen, QQ., et al. 2018. Front Pharmacol. 9: 1344. PMID: 30538632
  10. La sirtuine-1 améliore le stress du réticulum endoplasmique et la pyroptose induits par le cadmium grâce à la désacétylation de XBP-1s dans les cellules épithéliales tubulaires rénales humaines.  |  Chou, X., et al. 2019. Arch Toxicol. 93: 965-986. PMID: 30796460
  11. L'inhibiteur spécifique de l'enzyme 1 alpha endoribonucléase STF-083010 protège le foie du stress oxydatif, de l'inflammation et des lésions induits par le thioacétamide en déclenchant l'autophagie des hépatocytes.  |  Zhan, F., et al. 2019. Int Immunopharmacol. 73: 261-269. PMID: 31121416
  12. Mécanisme de l'inhibition de l'enzyme requérant l'inositol 1-alpha dans le stress du réticulum endoplasmique et l'apoptose des cellules cancéreuses ovariennes.  |  Barez, SR., et al. 2020. J Cell Commun Signal. 14: 403-415. PMID: 32200504
  13. Le facteur IRE1α, lié au stress du réticulum endoplasmique, régule la pyroptose médiée par TXNIP/NLRP3 dans la néphropathie diabétique.  |  Ke, R., et al. 2020. Exp Cell Res. 396: 112293. PMID: 32950473
  14. Les infections par le virus de la diarrhée épidémique porcine induisent l'autophagie dans les cellules Vero par le biais d'un stress du réticulum endoplasmique dépendant des ROS, via les voies PERK et IRE1.  |  Sun, P., et al. 2021. Vet Microbiol. 253: 108959. PMID: 33360915
  15. L'inhibition génétique et pharmacologique de XBP1 protège contre l'hépatotoxicité de l'APAP par l'activation de l'autophagie.  |  Ye, H., et al. 2022. Cell Death Dis. 13: 143. PMID: 35145060

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