ERp27 Activateurs
Chemical activators of ERp27 can initiate a cascade of cellular responses that lead to the functional activation of this protein, which is crucial for maintaining proper protein folding and endoplasmic reticulum (ER) function. Thapsigargin, a potent inhibitor of the sarcoplasmic/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA), raises cytosolic calcium levels, which in turn can lead to ERp27 activation as part of calcium-dependent signaling pathways. Similarly, cyclopiazonic acid, also an inhibitor of SERCA, disrupts calcium homeostasis and induces ER stress, prompting the activation of ERp27. Tunicamycin blocks N-linked glycosylation, a critical process in protein maturation, leading to the unfolded protein response (UPR) and subsequent activation of ERp27 to aid in protein folding. Brefeldin A disrupts protein transport between the ER and Golgi apparatus, triggering ER stress and the UPR, which involves ERp27 in attempts to restore ER functions.
Moreover, compounds like 4-Phenylbutyric acid act as chemical chaperones to mitigate protein misfolding, consequently activating ERp27 as part of the ER-associated degradation pathway (ERAD). MG132, a proteasome inhibitor, causes the accumulation of misfolded proteins, which also induces ER stress and the UPR, leading to the activation of ERp27. Inhibitors like salubrinal and guanabenz prevent eIF2α dephosphorylation, enhancing UPR activity and thus activating ERp27. Eeyarestatin I, which inhibits ERAD, and Suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA), a histone deacetylase inhibitor, can both induce ER stress responses, resulting in the activation of ERp27. Lastly, celastrol induces a heat shock response and chloroquine alters intracellular organelle pH, both conditions that can lead to ER stress and the activation of ERp27 as the cell works to cope with these stressors.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est une lactone sesquiterpénique connue pour inhiber sélectivement l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA). En inhibant la SERCA, la thapsigargin augmente la concentration de calcium cytosolique, ce qui peut entraîner l'activation de voies de signalisation dépendantes du calcium dans lesquelles ERp27 est impliqué, activant ainsi fonctionnellement ERp27. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine est un antibiotique qui inhibe la glycosylation liée à l'azote. En empêchant cette glycosylation, la tunicamycine peut provoquer l'activation de la réponse aux protéines non pliées (UPR), une réponse au stress cellulaire liée au réticulum endoplasmique. Dans le cadre de l'UPR, ERp27 peut être activé pour aider au repliement des protéines et au maintien de la fonction du réticulum endoplasmique. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A est un métabolite fongique qui agit comme un inhibiteur du transport des protéines du réticulum endoplasmique vers l'appareil de Golgi. Cette perturbation peut entraîner un stress du RE et l'activation de l'UPR, qui peut activer fonctionnellement ERp27 lorsque la cellule tente de rétablir une fonction normale dans le RE. | ||||||
4-Phenylbutyric acid | 1821-12-1 | sc-232961 sc-232961A sc-232961B | 25 g 100 g 500 g | $52.00 $133.00 $410.00 | 10 | |
L'acide 4-phénylbutyrique est un chaperon chimique qui peut réduire le mauvais pliage des protéines et atténuer le stress du RE. Il peut activer la voie de dégradation associée au RE (ERAD) dans laquelle ERp27 est fonctionnellement impliquée, conduisant ainsi à l'activation d'ERp27 dans le processus de gestion des protéines mal repliées. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui peut entraîner l'accumulation de protéines mal repliées ou ubiquitinées dans la cellule. Cette accumulation peut induire un stress du RE et l'UPR, des voies dans lesquelles ERp27 est fonctionnellement impliqué, activant ainsi ERp27 dans le cadre de la réponse cellulaire pour restaurer l'homéostasie des protéines. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Le salubrinal est un inhibiteur sélectif de la déphosphorylation de l'eIF2α, ce qui entraîne une augmentation de l'état de phosphorylation de l'eIF2α et l'activation de l'UPR. ERp27 est activé en tant que composant de l'UPR pour combattre le stress et restaurer les fonctions normales du RE. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
L'eeyarestatin I est un inhibiteur de la dégradation des protéines associées au RE (ERAD). En inhibant cette voie, elle peut provoquer un stress du RE et une activation ultérieure de l'UPR, conduisant à une activation fonctionnelle de ERp27, qui est impliquée dans le processus ERAD. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
Le guanabenz est connu pour inhiber sélectivement la déphosphorylation de l'eIF2α, comme le salubrinal. Cette inhibition peut conduire à une augmentation de l'activité UPR, activant ainsi ERp27 dans le cadre de la réponse adaptative de la cellule pour restaurer la fonction du RE. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA, également connu sous le nom de Vorinostat, est un inhibiteur d'histone désacétylase qui peut affecter l'expression des gènes et les états d'acétylation des protéines. Cela peut conduire à l'activation des réponses au stress du RE et de l'UPR, puis à l'activation de ERp27, qui a pour fonction d'aider au repliement des protéines et à l'atténuation du stress du RE. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Le célastrol est un triterpène quinone-méthide qui induit une réponse au choc thermique et dont il a été démontré qu'il provoque une augmentation des réponses au stress cellulaire. En induisant ces réponses, le célastrol peut activer ERp27 dans le cadre des mécanismes de protection contre le mauvais pliage et l'agrégation des protéines. | ||||||