Inhibiteurs Epiplakin (EPPK)

Les inhibiteurs courants de l'épiplakine 1 comprennent, sans s'y limiter, la cytochalasine D CAS 22144-77-0, la latrunculine A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6, le nocodazole CAS 31430-18-9, la colchicine CAS 64-86-8 et la vinblastine CAS 865-21-4.

Les inhibiteurs de l'épiplakine (EPPK) sont une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour cibler et inhiber la fonction de l'épiplakine, une grande protéine de liaison du cytosquelette que l'on trouve principalement dans les tissus épithéliaux. L'épiplakine appartient à la famille des protéines plakines, qui participent au maintien de l'intégrité structurelle des cellules en reliant les filaments intermédiaires, tels que la kératine et la vimentine, à d'autres éléments du cytosquelette. La principale fonction de l'épiplakine est de regrouper ces filaments intermédiaires, contribuant ainsi à la stabilité et à la résistance mécanique des cellules épithéliales. En inhibant l'épiplakine, les chercheurs peuvent perturber son rôle dans le cytosquelette, ce qui permet d'étudier la façon dont les réseaux de filaments intermédiaires sont régulés et maintenus, ainsi que les conséquences de l'altération de ces interactions sur la structure et l'organisation cellulaires.Le mécanisme des inhibiteurs de l'épiplakine consiste généralement à se lier à des régions clés de la protéine épiplakine qui sont responsables de ses interactions avec les filaments intermédiaires. Ces inhibiteurs peuvent bloquer la capacité de la protéine à se lier à la kératine ou à la vimentine, l'empêchant ainsi de regrouper les filaments en réseaux fonctionnels. Structurellement, les inhibiteurs de l'épiplakine sont conçus pour imiter les partenaires de liaison de l'épiplakine ou pour interagir avec des domaines spécifiques essentiels à l'organisation des filaments, tels que les domaines répétitifs de la plakine. En étudiant les effets de ces inhibiteurs, les chercheurs peuvent étudier le rôle de l'épiplakine dans le maintien de la résistance mécanique des cellules, en particulier dans les tissus soumis à un stress physique, tels que la peau et les muqueuses. En outre, les inhibiteurs de l'épiplakine permettent d'explorer la manière dont la perturbation des liens cytosquelettiques influe sur les réponses cellulaires aux dommages ou aux contraintes mécaniques, fournissant ainsi des informations précieuses sur la dynamique structurelle des cellules épithéliales.