Inhibiteurs EP4
Les inhibiteurs EP4 courants comprennent, sans s'y limiter, GW 627368X CAS 439288-66-1, AH 23848 sel de calcium CAS 81496-19-7, L-161,982 CAS 147776-06-5 et TCS 2510 CAS 346673-06-1.
Les inhibiteurs de l'EP4 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber sélectivement le récepteur EP4, un sous-type des récepteurs de la prostaglandine E2 (PGE2) qui appartiennent à la famille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Le récepteur EP4 est impliqué dans divers processus physiologiques, y compris l'inflammation, les réponses immunitaires et l'homéostasie tissulaire, en médiant les effets de la signalisation de la PGE2. La PGE2, un médiateur dérivé des lipides, se lie à l'EP4 et active des cascades de signalisation intracellulaire telles que la production d'AMPc et les voies PI3K/Akt, qui régulent un large éventail de fonctions cellulaires. En inhibant EP4, ces composés bloquent la capacité du récepteur à répondre à la PGE2, interférant ainsi avec les voies de signalisation en aval et modifiant des processus tels que la migration cellulaire, la régulation immunitaire et d'autres activités dépendantes de la PGE2.
Le développement d'inhibiteurs EP4 nécessite une compréhension détaillée de la structure du récepteur, en particulier de son domaine de liaison au ligand. Ces inhibiteurs agissent généralement en se liant au site actif du récepteur ou en modulant de manière allostérique la conformation du récepteur, empêchant ainsi la PGE2 d'interagir avec l'EP4. Les techniques de biologie structurale telles que la cristallographie aux rayons X, l'amarrage moléculaire et la cryo-microscopie électronique sont souvent utilisées pour identifier les principaux sites de liaison et guider la conception rationnelle d'inhibiteurs sélectifs. Il est essentiel de parvenir à la spécificité, car le récepteur EP4 présente des similitudes structurelles avec d'autres sous-types de récepteurs PGE2 (EP1, EP2 et EP3), et les effets hors cible pourraient influencer des voies de signalisation non apparentées. Les inhibiteurs d'EP4 sont des outils précieux pour étudier les rôles précis de la signalisation PGE2-EP4 dans divers contextes physiologiques et pathologiques, permettant aux chercheurs d'explorer la façon dont ce récepteur module les fonctions cellulaires et contribue à la régulation de systèmes biologiques complexes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 627368X | 439288-66-1 | sc-221702 sc-221702A | 1 mg 5 mg | $94.00 $423.00 | 3 | |
Le GW 627368X, agissant comme un agoniste EP4, présente une affinité particulière pour le récepteur EP4, facilitant des changements de conformation uniques qui activent les cascades de signalisation intracellulaire. Sa conception moléculaire permet d'améliorer la stabilité dans les environnements aqueux, ce qui favorise un engagement efficace du récepteur. Le composé exerce une influence notable sur la phosphorylation des cibles en aval, modulant ainsi les réponses cellulaires. En outre, son interaction avec les microdomaines membranaires suggère un rôle dans l'organisation spatiale des complexes de signalisation. | ||||||
AH 23848 calcium salt | 81496-19-7 | sc-221224 sc-221224A | 1 mg 5 mg | $133.00 $604.00 | 2 | |
Le sel de calcium AH 23848 fonctionne comme un modulateur EP4, caractérisé par sa liaison sélective au récepteur EP4, qui déclenche des changements allostériques spécifiques dans la conformation du récepteur. Ce composé présente un profil cinétique unique, augmentant le taux d'activation du récepteur et la transduction du signal qui s'ensuit. Ses propriétés de solubilité facilitent une interaction efficace avec les bicouches lipidiques, influençant potentiellement la dynamique des membranes et la localisation des récepteurs, ce qui a un impact sur les voies de signalisation en aval. | ||||||
L-161,982 | 147776-06-5 | sc-203436 | 10 mg | $290.00 | 1 | |
Le L-161 982 agit comme un antagoniste sélectif du récepteur EP4, présentant des interactions moléculaires uniques qui stabilisent la conformation inactive du récepteur. Ce composé présente une cinétique de réaction distincte, caractérisée par une association rapide et une dissociation plus lente, ce qui renforce son efficacité dans la modulation de l'activité du récepteur. Ses caractéristiques hydrophobes favorisent de fortes interactions avec les environnements lipidiques, modifiant potentiellement la fluidité des membranes et influençant le regroupement des récepteurs et les cascades de signalisation en aval. | ||||||
TCS 2510 | 346673-06-1 | sc-361377 | 1 mg | $213.00 | 2 | |
CAY10598 est un composé de recherche utilisé dans les études de laboratoire pour étudier le rôle des récepteurs EP4 dans divers processus physiologiques. | ||||||