Date published: 2025-9-6

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L-161,982 (CAS 147776-06-5)

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Noms alternatifs:
N-[[4'-[[3-Butyl-1,5-dihydro-5-oxo-1-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-1,2,4-triazol-4-yl]methyl][1,1'-biphenyl]-2-yl]sulfonyl]-3-methyl-2-thiophenecarboxamide
Application(s):
L-161,982 est un antagoniste du récepteur EP4
Numéro CAS:
147776-06-5
Pureté:
>99%
Masse Moléculaire:
654.72
Formule Moléculaire:
C32H29F3N4O4S2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le L-161,982 est un antagoniste du récepteur EP4 qui est sélectif par rapport à tous les autres membres de la famille des récepteurs prostanoïdes (les valeurs Ki sont de 0,024, 0,71, 1,90, 5,10, 5,63, 6,74, 19 et 23 μM pour les récepteurs humains EP4, TP, EP3, DP, FP, IP, EP1 et EP2 respectivement).


L-161,982 (CAS 147776-06-5) Références

  1. Le récepteur de la prostaglandine EP(4) est le médiateur des effets anabolisants de la PGE(2) sur les os.  |  Machwate, M., et al. 2001. Mol Pharmacol. 60: 36-41. PMID: 11408598
  2. L'activation des récepteurs EP4 contribue à la stimulation des nerfs sensoriels rénaux par la prostaglandine E2.  |  Kopp, UC., et al. 2004. Am J Physiol Renal Physiol. 287: F1269-82. PMID: 15292051
  3. Rôle des récepteurs de prostaglandine du gris périaqueducal dans l'hyperalgésie induite par le formol.  |  Oliva, P., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 530: 40-7. PMID: 16360148
  4. Le lipopolysaccharide induit une relaxation dépendante de l'épithélium et de la prostaglandine E(2) de la trachée isolée de souris par l'activation de la cyclooxygénase (COX)-1 et COX-2.  |  Balzary, RW. and Cocks, TM. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 317: 806-12. PMID: 16464966
  5. L'antagoniste du récepteur EP4, L-161 982, bloque la transduction du signal induite par la prostaglandine E2 et la prolifération cellulaire dans les cellules cancéreuses du côlon HCA-7.  |  Cherukuri, DP., et al. 2007. Exp Cell Res. 313: 2969-79. PMID: 17631291
  6. Rôle des prostaglandines dans la transmission spinale du réflexe de pression d'exercice chez les rats décérébrés.  |  Stone, AJ., et al. 2014. Neuroscience. 277: 26-35. PMID: 25003710
  7. L'antagoniste EP4, L-161 982, induit l'apoptose, l'arrêt du cycle cellulaire et inhibe la prolifération induite par la prostaglandine E2 dans les cellules du carcinome malpighien oral Tca8113.  |  Li, X., et al. 2017. J Oral Pathol Med. 46: 991-997. PMID: 28342204
  8. Antagoniste du récepteur de la prostaglandine E2 ayant une activité antimicrobienne contre le Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline.  |  Ikeh, MAC., et al. 2018. Antimicrob Agents Chemother. 62: PMID: 29263068
  9. EP4 comme facteur pronostique négatif chez les patientes atteintes d'un cancer de la vulve.  |  Buchholz, A., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 33808776
  10. Inhibition des neurones du locus coeruleus du rat par les récepteurs de la prostaglandine E2 EP3: caractérisation pharmacologique ex vivo.  |  Nazabal, A., et al. 2023. Front Pharmacol. 14: 1290605. PMID: 38035000

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10 mg
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