GW 627368X (CAS 439288-66-1)
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Les effets de la prostaglandine E2 (PGE2) sont transduits par au moins quatre récepteurs différents appelés EP1, EP2, EP3 et EP4 (1). Le GW 627368X est un antagoniste compétitif sélectif et puissant du récepteur EP4 avec une affinité supplémentaire pour le récepteur TP humain. Dans les essais biologiques de compétition des radioligands, le GW 627368X a une affinité pour les récepteurs humains TP et EP4 avec des valeurs Ki de 158 nM et 100 nM, respectivement (2). L'affinité pour tous les autres récepteurs prostanoïdes humains est supérieure à 5,0 µM. Dans les plaquettes humaines lavées, le GW 627368X a produit une inhibition de 100 % de l'agrégation induite par l'U-46619 (EC100) à une concentration de 10 µM.
GW 627368X (CAS 439288-66-1) Références
1 Coleman, R.A., Smith, W.L., Narumiya, S. Classification of prostanoid receptors: Properties, distribution, and structure of the receptors and their subtypes. Pharmacol Rev 46 205-229 (1994). 2 Wilson, R.J., Giblin, G.M.P., Roomans, S., et al. GW627368X ((N-{2-[4-(4,9-diethoxy-1-oxo-1,3-dihydro-2H-benzo[f]isoindol-2-yl)phenyl]acetyl} benzene sulphonamide): A novel, potent and selective prostanoid EP4 receptor antagonist. Br J Pharmacol 148 326-339 (2006).Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GW 627368X, 1 mg | sc-221702 | 1 mg | $94.00 | |||
GW 627368X, 5 mg | sc-221702A | 5 mg | $423.00 |