ENSA Activateurs

Les activateurs ENSA courants comprennent, entre autres, l'AICAR CAS 2627-69-2, la berbérine CAS 2086-83-1, le salicylate de sodium CAS 54-21-7, le resvératrol CAS 501-36-0 et le BML-275 CAS 866405-64-3.

Les activateurs ENSA font référence à une classe de composés qui peuvent indirectement ou directement moduler l'activité de la protéine alpha-endosulfine (ENSA). L'ENSA, membre d'une famille unique de protéines, joue un rôle essentiel dans la régulation du cycle cellulaire et inhibe certaines activités des protéines phosphatases. La modulation de son activité dépend souvent de son état de phosphorylation qui, dans de nombreux cas, est lié à l'activité de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). Par conséquent, les composés qui influencent l'activité de l'AMPK peuvent servir de médiateurs indirects de la fonction de l'ENSA.

Des composés tels que la metformine et le ribonucléotide 5-amino-imidazole-4-carboxamide (AICAR) sont des exemples à cet égard. La metformine agit en augmentant le rapport AMP/ATP cellulaire, ce qui entraîne l'activation de l'AMPK. En revanche, l'AICAR se transforme en ZMP à l'intérieur des cellules, un analogue de l'AMP, activant ainsi l'AMPK en émulant les effets de l'AMP. D'autres substances chimiques comme la berbérine et le salicylate exercent également leurs effets par le biais de l'activation de l'AMPK, la première augmentant le rapport AMP/ATP et la seconde agissant directement sur l'AMPK. De même, le resvératrol stimule indirectement l'AMPK via l'activation de la Sirtuine 1 (SIRT1). D'autre part, des composés comme la dorsomorphine, bien qu'ils soient principalement des inhibiteurs de l'AMPK, peuvent dans certaines conditions activer indirectement l'AMPK. Des molécules synthétiques comme la thiénopyridone se lient directement à l'AMPK, facilitant son activation. Ces divers modes d'action, bien que variés, convergent vers l'objectif commun de moduler l'activité de l'ENSA, ce qui en fait des acteurs importants dans le domaine des activateurs de l'ENSA.