ENL Activateurs
Les activateurs ENL courants comprennent notamment le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, la Trichostatine A CAS 58880-19-6, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 et la 5-Azacytidine CAS 320-67-2.
Les activateurs ENL sont un ensemble de composés chimiques qui servent à améliorer l'activité fonctionnelle de la protéine ENL par le biais d'une variété de voies de signalisation intracellulaires et de mécanismes biochimiques. Par exemple, des composés tels que le Bisindolylmaleimide I et le 8-Bromo-cAMP fonctionnent respectivement en inhibant la PKC et en activant la PKA, ce qui peut modifier l'état de phosphorylation et donc l'activité fonctionnelle de l'ENL, favorisant son rôle dans la régulation transcriptionnelle. De même, la trichostatine A et le butyrate de sodium, deux inhibiteurs d'HDAC, entraînent une structure ouverte de la chromatine, ce qui peut favoriser le recrutement et l'activité de l'ENL dans la modulation de la transcription. En inhibant la dégradation des protéines, le MG132 contribue à maintenir les niveaux d'ENL dans la cellule, ce qui est crucial pour le maintien de son activité de coactivation transcriptionnelle. La 5-Azacytidine, par son action inhibitrice de l'ADN méthyltransférase, active les gènes qui facilitent le recrutement de l'ENL sur la chromatine, renforçant ainsi les fonctions de coactivation transcriptionnelle de l'ENL.
L'activité de l'ENL est encore affinée par la modulation de la dynamique énergétique cellulaire et des voies de signalisation des kinases. L'oligomycine A, en inhibant la synthèse de l'ATP, déclenche l'activation de l'AMPK, ce qui peut entraîner des changements subtils dans la régulation transcriptionnelle et, par conséquent, accroître le rôle de l'ENL en tant que coactivateur. Les inhibiteurs de kinases tels que ZM 336372, PD 98059, SB 203580 et Y-27632 agissent chacun sur des kinases distinctes telles que RAF, MEK, p38 MAPK et ROCK, respectivement, et modulent diverses voies de signalisation qui ont un impact sur la machinerie transcriptionnelle. L'inhibition de ces kinases peut créer un environnement favorable à la fonction de coactivateur de l'ENL en modulant les schémas de phosphorylation des facteurs de transcription et des coactivateurs. En outre, la forskoline, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, renforce indirectement la fonction de l'ENL en favorisant un état de phosphorylation favorable par le biais de l'activation de la PKA. Ces activateurs chimiques, par leurs actions ciblées, servent à potentialiser le rôle de l'ENL dans la régulation transcriptionnelle, en augmentant sa capacité à interagir avec la chromatine et les facteurs de transcription sans qu'il soit nécessaire d'augmenter l'expression de l'ENL ou de l'activer directement.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaléimide I est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C (PKC). La PKC a été impliquée dans la phosphorylation de l'ENL, influençant son interaction avec la machinerie transcriptionnelle. Grâce à l'inhibition de la PKC, le Bisindolylmaleimide I peut renforcer le rôle de l'ENL dans la régulation de la transcription en stabilisant son association avec la chromatine. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la protéine kinase A (PKA). La phosphorylation de la PKA peut influencer les coactivateurs transcriptionnels tels que l'ENL en modulant leur liaison aux facteurs de transcription et à la chromatine. Cette activation peut donc renforcer la fonction de l'ENL en tant que coactivateur transcriptionnel. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC). Les HDAC répriment généralement la transcription en condensant la structure de la chromatine. En inhibant les HDAC, la trichostatine A peut conduire à un état chromatinien plus détendu, améliorant potentiellement la capacité de l'ENL à interagir avec les complexes d'activation transcriptionnelle. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome. En empêchant la dégradation des protéines, le MG132 pourrait indirectement renforcer la fonction de l'ENL en maintenant ses niveaux dans la cellule, favorisant ainsi son activité de coactivation transcriptionnelle. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-Azacytidine est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase. En induisant une hypométhylation de l'ADN, elle peut activer des gènes qui peuvent être impliqués dans le recrutement et la fonction de l'ENL, en renforçant son rôle dans l'interaction avec la chromatine et l'activation transcriptionnelle. | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
L'oligomycine A est un inhibiteur de l'ATP synthase. En inhibant la production d'ATP, elle provoque l'activation de l'AMPK, ce qui peut entraîner des changements dans la dynamique transcriptionnelle. Ce changement pourrait potentiellement renforcer la fonction de coactivateur transcriptionnel de l'ENL en modifiant son interaction avec la machinerie transcriptionnelle. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
Le ZM 336372 est un inhibiteur de la kinase RAF. En inhibant RAF, il peut entraîner des modifications de la voie MAPK/ERK, ce qui peut indirectement renforcer la fonction de l'ENL dans la régulation de la transcription en affectant l'état de phosphorylation des facteurs de transcription et des coactivateurs. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur de la MEK, qui intervient en amont dans la voie MAPK/ERK. En inhibant la MEK, le PD 98059 peut modifier la phosphorylation des cibles en aval qui interagissent avec l'ENL, renforçant ainsi sa fonction de coactivateur. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 est un inhibiteur spécifique de la MAPK p38. L'inhibition de p38 peut renforcer l'activité des coactivateurs transcriptionnels tels que l'ENL en affectant l'état de phosphorylation des facteurs qui recrutent l'ENL sur la chromatine. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Le Y-27632 est un inhibiteur sélectif des kinases ROCK. En inhibant ROCK, il peut affecter la dynamique du cytosquelette, ce qui peut influencer les processus nucléaires, y compris la transcription. Cela peut indirectement renforcer l'interaction de l'ENL avec la machinerie transcriptionnelle. | ||||||