Inhibiteurs EMX (Empty Spiracles Homeobox)

Les inhibiteurs EMX (Empty Spiracles Homeobox) les plus courants comprennent, entre autres, le SB 431542 CAS 301836-41-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2, la Rapamycine CAS 53123-88-9 et le DAPT CAS 208255-80-5.

Les inhibiteurs EMX (Empty Spiracles Homeobox) sont une classe de composés chimiques conçus pour interférer avec la fonction des facteurs de transcription EMX homeobox. Ces facteurs de transcription, en particulier EMX1 et EMX2, jouent un rôle important dans la régulation de l'expression des gènes au cours du développement embryonnaire précoce, notamment dans la formation du cerveau et des structures craniofaciales. Les facteurs de transcription EMX appartiennent à la famille des gènes homéobox, qui se caractérise par la présence d'un domaine de liaison à l'ADN conservé, appelé homéodomaine. En modulant l'activité des EMX, les inhibiteurs de cette classe sont capables de perturber la liaison de ces facteurs de transcription à leurs séquences d'ADN cibles, modifiant ainsi l'expression des gènes en aval et les processus cellulaires qu'ils contrôlent. Généralement, ces inhibiteurs sont de petites molécules capables de se lier sélectivement aux protéines EMX, empêchant ainsi leur interaction avec l'ADN ou d'autres partenaires protéiques impliqués dans la régulation de la transcription.La conception et l'étude des inhibiteurs EMX sont axées sur la compréhension des mécanismes fondamentaux de la fonction et de la régulation du facteur de transcription EMX. En bloquant l'activité d'EMX, les chercheurs peuvent étudier le rôle de ces protéines dans diverses voies cellulaires, y compris la signalisation du développement et les processus de différenciation. Les analyses structurelles et fonctionnelles des inhibiteurs d'EMX impliquent souvent l'évaluation de leur spécificité et de leur affinité de liaison à l'homéodomaine des protéines EMX, ainsi que leur impact sur les schémas d'expression génique et les résultats phénotypiques dans divers modèles biologiques. La spécificité de ces inhibiteurs est cruciale car la famille des gènes homéobox comprend de nombreux membres, et le ciblage des facteurs EMX sans affecter les autres protéines homéobox reste un axe de recherche important. En outre, l'étude de l'inhibition des EMX permet de découvrir la base moléculaire des voies essentielles au développement et la manière dont leur dérèglement peut conduire à diverses conditions ou anomalies phénotypiques.