EMR2 Activateurs

Les activateurs EMR2 courants comprennent, sans s'y limiter, le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, le PMA CAS 16561-29-8, le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, l'acide lysophosphatidique CAS 325465-93-8 et l'Oxotremorine M CAS 63939-65-1.

L'ensemble des activateurs d'EMR2 converge vers le paysage des récepteurs couplés aux protéines G d'adhésion (aGPCR), avec l'intention première de potentialiser l'activation d'EMR2. Diverses dans leurs cibles individuelles, ces substances chimiques esquissent collectivement un portrait de la modulation des RCPG qui ouvre la voie à l'activation de l'EMR2. En particulier, le S1P se distingue en se prêtant au domaine de la dynamique des RCPG et en instituant des processus qui favorisent l'activation dépendante du clivage de l'EMR2. De même, le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) orchestre un dialogue avec la protéine kinase C (PKC), et c'est cette liaison avec la PKC qui annonce le clivage N-terminal essentiel facilitant l'activation de l'EMR2. Au-delà du domaine central des RCPG, certaines molécules, comme le 8-Br-cAMP, s'entrelacent avec le spectre plus large des kinases, utilisant la protéine kinase A (PKA) comme point d'appui pour modifier l'environnement du traitement des RCPG.

La navigation dans cette matrice de produits chimiques révèle une tendance: l'invocation des réponses cellulaires basées sur les GPCR comme canal de modulation des EMR2. Le LPA et l'anandamide, par exemple, agissent sur des RCPG distincts, mais leurs actions sculptent par inadvertance les conditions cellulaires favorisant l'activation de l'EMR2. De même, la danse de l'Almorexant avec les récepteurs de l'orexine et l'interaction du WAY-100635 avec les récepteurs de la sérotonine font écho au thème plus large de la modulation des RCPG qui s'entrecroise avec la dynamique des EMR2. Que ce soit par la modulation indirecte de voies partagées, par la diaphonie entre les RCPG ou par l'orchestration de kinases et d'autres molécules de signalisation, ces produits chimiques mettent en évidence la vaste interaction par laquelle EMR2 peut être modulé. C'est dans ce maillage complexe de signalisation cellulaire que se situent les futurs efforts de modulation d'EMR2, en s'inspirant de ces molécules qui laissent entrevoir de vastes possibilités.