Inhibiteurs Elongin B

Les inhibiteurs courants de l'élongine B comprennent, entre autres, le cycloheximide CAS 66-81-9, l'actinomycine D CAS 50-76-0, le fluorouracile CAS 51-21-8, la camptothécine CAS 7689-03-4 et le bortézomib CAS 179324-69-7.

Les inhibiteurs de l'élongine B désignent un ensemble diversifié de produits chimiques qui peuvent indirectement entraîner une diminution de la fonctionnalité ou de l'expression de l'élongine B, un régulateur transcriptionnel. Ces produits chimiques exercent généralement leurs effets non pas en interagissant directement avec l'élongine B, mais en influençant les processus cellulaires qui contrôlent la stabilité et la disponibilité de cette protéine. Ces processus comprennent la transcription du gène de l'élongine B, la traduction de son ARNm et les modifications post-traductionnelles que la protéine peut subir. Par exemple, les inhibiteurs de la transcription comme l'actinomycine D agissent en s'intercalant dans l'ADN, entravant ainsi la synthèse de l'ARN et entraînant potentiellement une réduction de la transcription d'un large éventail de gènes, y compris celui codant pour l'élongine B. De même, les inhibiteurs du protéasome comme le MG132 peuvent entraîner une accumulation de protéines destinées à la dégradation, ce qui pourrait inclure des formes mal repliées ou autrement aberrantes de l'élongine B.

En outre, des produits chimiques comme le cycloheximide et l'α-amanitine agissent pour étouffer la synthèse des protéines, le cycloheximide bloquant l'étape de translocation dans la synthèse des protéines eucaryotes et l'α-amanitine inhibant l'ARN polymérase II, empêchant ainsi l'élongation de l'ARNm. Ces actions peuvent entraîner une suppression générale de l'expression des protéines dans la cellule, affectant diverses protéines en même temps que l'élongine B. D'autres inhibiteurs peuvent cibler des voies de signalisation qui modulent indirectement l'expression de l'élongine B; par exemple, la rapamycine, inhibiteur de la mTOR, peut freiner la synthèse des protéines, ce qui pourrait entraîner une diminution des niveaux d'élongine B. Des composés tels que le flavopiridol inhibent les kinases cycline-dépendantes, qui font partie intégrante de la progression du cycle cellulaire et de la régulation de l'expression des gènes, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'expression de l'élongine B dans le cadre d'un impact plus large sur la régulation transcriptionnelle.