Inhibiteurs ELL2
Les inhibiteurs courants de l'ELL2 comprennent, entre autres, le Triptolide CAS 38748-32-2, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, le DRB CAS 53-85-0, l'α-Amanitine CAS 23109-05-9 et le chlorhydrate d'I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sel non HCl).
Les inhibiteurs de l'ELL2 appartiennent à une classe chimique qui cible et module spécifiquement l'activité de l'ELL2, une protéine impliquée dans divers processus cellulaires. ELL2, également connue sous le nom de facteur d'élongation de l'ARN polymérase II 2, joue un rôle crucial dans la régulation de l'expression des gènes. Elle interagit avec l'ARN polymérase II, l'enzyme responsable de la transcription de l'ADN en ARN, et favorise l'élongation des chaînes d'ARN pendant la transcription. Les inhibiteurs d'ELL2 sont conçus pour se lier sélectivement à ELL2 et interférer avec sa fonction normale. En inhibant ELL2, ces composés peuvent perturber le contrôle précis de l'expression des gènes. Cette modulation peut avoir un impact sur de multiples processus cellulaires, y compris la régulation de la transcription et le traitement de l'ARN. L'inhibition de l'activité de l'ELL2 peut conduire à des altérations de la chronologie, de la quantité ou de la qualité de la synthèse de l'ARN, ce qui peut finalement influencer la production de protéines dans les cellules.
Le développement des inhibiteurs de l'ELL2 implique la conception de petites molécules qui possèdent une grande affinité et une grande spécificité pour la protéine cible. Ces inhibiteurs sont conçus pour se lier à des régions spécifiques de l'ELL2, empêchant ainsi son interaction avec d'autres protéines impliquées dans le processus de transcription. Cette inhibition ciblée d'ELL2 peut perturber la progression normale de la transcription, entraînant des effets en aval sur l'expression des gènes. Les efforts de recherche autour des inhibiteurs d'ELL2 visent à élucider les mécanismes complexes de régulation des gènes et à comprendre les conséquences de la manipulation de l'activité d'ELL2. En étudiant les effets de l'inhibition d'ELL2, les scientifiques espèrent mieux comprendre l'interaction complexe entre les facteurs de transcription, l'ARN polymérase II et d'autres protéines régulatrices.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide est connu pour inhiber l'élongation transcriptionnelle par l'ARN polymérase II, ce qui peut affecter la fonction d'ELL2 qui fait partie du complexe d'élongation de la transcription. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe les kinases dépendantes des cyclines (CDK), qui sont nécessaires à la transition vers la phase d'élongation de la transcription où ELL2 fonctionne. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Le DRB agit comme un inhibiteur de CDK9, qui fait partie du facteur d'élongation positive de la transcription b (P-TEFb), qui phosphoryle et active ELL2. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitine se lie étroitement à l'ARN polymérase II, inhibant finalement le processus de transcription dans lequel ELL2 est impliqué. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
Ce composé inhibe la famille BET des protéines à bromodomaine, ce qui pourrait affecter le recrutement de facteurs d'élongation tels que ELL2 sur la chromatine. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
Bien qu'il s'agisse principalement d'un inhibiteur de BTK, l'ibrutinib peut influencer diverses voies de signalisation et peut indirectement affecter les facteurs de transcription, y compris ELL2. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 est un inhibiteur de la bromodomaine BET, qui peut perturber le recrutement de facteurs d'élongation de la transcription tels que ELL2 sur les sites de transcription active. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Le pladiénolide B se lie au complexe SF3b du spliceosome, affectant potentiellement l'épissage des transcrits régulés par ELL2. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1 inhibe de manière covalente CDK7, qui fait partie du complexe CDK-activating kinase (CAK) qui phosphoryle l'ARN polymérase II et influence l'activité d'ELL2. | ||||||
CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | $240.00 | ||
Le CX-5461 inhibe l'ARN polymérase I, mais des études récentes indiquent qu'il pourrait également affecter l'ARN polymérase II et donc influencer l'activité d'ELL2 dans l'élongation de la transcription. | ||||||