Inhibiteurs eIF2Bα

Les inhibiteurs courants de l'eIF2Bα comprennent, entre autres, le Salubrinal CAS 405060-95-9, le Guanabenz HCl CAS 23113-43-1, la N,N-Diméthylglycine CAS 1118-68-9, la 2-Aminopurine CAS 452-06-2 et la Guanfacine CAS 29110-47-2.

Les inhibiteurs de l'EIF2Bα appartiennent à une classe de composés chimiques conçus pour perturber la fonction du facteur 2B d'initiation de la traduction eucaryote (EIF2Bα), un complexe protéique régulateur clé impliqué dans la synthèse des protéines au sein des cellules eucaryotes. Ces inhibiteurs sont généralement de petites molécules ou des composés qui peuvent interférer avec l'activité d'EIF2Bα, ce qui entraîne la modulation des processus cellulaires. EIF2Bα est une sous-unité du complexe EIF2B, qui joue un rôle essentiel dans la régulation de la synthèse des protéines en assurant la médiation de l'échange des nucléotides de guanine sur le facteur d'initiation de la traduction eIF2. Cet échange de nucléotides de guanine est une étape critique dans l'initiation de la traduction des ARN messagers (ARNm), et les inhibiteurs d'EIF2Bα ciblent cet aspect spécifique de l'initiation de la traduction.

Le mécanisme d'inhibition de l'EIF2Bα implique généralement une liaison directe à l'EIF2Bα ou une interférence avec l'activité d'échange de nucléotides de guanine du complexe EIF2B. Certains inhibiteurs, comme le salubrinal et le guanabenz, agissent en favorisant la phosphorylation de l'EIF2α, une cible en aval de l'EIF2B, ce qui entraîne une réduction de l'activité de l'EIF2B. D'autres, comme les inhibiteurs de la réponse intégrée au stress (ISRIB), agissent en inversant les effets inhibiteurs de l'eIF2α phosphorylé, rétablissant ainsi la synthèse des protéines. En outre, des composés comme la 2-aminopurine (2-AP) et l'hippuristanol ciblent directement l'activité d'échange de nucléotides de guanine de l'EIF2B, perturbant ainsi sa fonction normale. Dans l'ensemble, les inhibiteurs de l'EIF2Bα représentent une classe de composés prometteurs pour la poursuite des recherches sur leurs mécanismes cellulaires et leurs applications dans la modulation de la synthèse des protéines au sein des cellules.