Inhibiteurs eIF1

Les inhibiteurs courants de l'eIF1 comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur de l'interaction eIF4E/eIF4G, 4EGI-1 CAS 315706-13-9, Rocaglamide CAS 84573-16-0, 4E1RCat CAS 328998-25-0, le chlorhydrate de tomatidine CAS 6192-62-7 et CGP-60474 CAS 164658-13-3.

La classe de composés connus sous le nom d'inhibiteurs eIF1 englobe un large éventail d'entités chimiques capables de perturber l'activité du facteur 1 d'initiation de la traduction chez les eucaryotes (eIF1). L'initiation de la traduction est un processus complexe et étroitement régulé, crucial pour la synthèse des protéines, dans lequel eIF1 joue un rôle central en participant aux différentes étapes de l'assemblage des ribosomes et de la formation du complexe d'initiation. Les inhibiteurs d'eIF1 agissent en interférant de manière sélective avec les fonctions d'eIF1, influençant ainsi l'initiation de la traduction des protéines dans les cellules eucaryotes. Au niveau moléculaire, les inhibiteurs d'eIF1 ciblent généralement des sites de liaison ou des interactions spécifiques au sein de la protéine eIF1 ou de ses partenaires moléculaires associés. Ces inhibiteurs peuvent entraver les interactions entre eIF1 et d'autres facteurs d'initiation de la traduction, des sous-unités ribosomiques ou des molécules d'ARNm, entravant ainsi la formation du complexe de préinitiation.

Certains inhibiteurs de l'eIF1 agissent en modulant la conformation ou la dynamique de l'eIF1, modifiant ainsi sa capacité à interagir avec la machinerie ribosomale au cours des premières étapes de la traduction. D'autres peuvent perturber le rôle de l'eIF1 dans l'analyse des séquences d'ARNm et l'identification du codon de départ, une étape cruciale dans l'initiation de la traduction. Ces composés appartiennent à diverses classes chimiques, y compris des produits naturels et des molécules synthétiques, et possèdent souvent des caractéristiques structurelles distinctes qui leur permettent d'interférer avec les fonctions complexes de l'eIF1. En raison du rôle central d'eIF1 dans l'orchestration du processus d'initiation de la traduction, ces inhibiteurs ont suscité un grand intérêt en tant qu'outils de recherche permettant de disséquer les mécanismes moléculaires qui sous-tendent la synthèse des protéines. En perturbant sélectivement l'initiation de la traduction par leur interaction avec eIF1, ces composés contribuent à une meilleure compréhension du réseau complexe d'événements moléculaires qui régissent l'expression des gènes dans les cellules eucaryotes.