EG668114 Activateurs
Les activateurs courants d'EG668114 comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'acide nicotinique CAS 59-67-6 et l'oléyléthanolamide CAS 111-58-0.
Les activateurs de lipo2 sont une classe de composés biochimiques qui interagissent avec la lipase, membre O2, une enzyme associée au métabolisme des lipides. Ces activateurs englobent un large spectre de molécules qui déclenchent une cascade d'événements intracellulaires conduisant à la modulation de l'activité de la lipase. Le principal mécanisme d'action de bon nombre de ces activateurs implique la régulation des niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) dans les cellules. Par exemple, des composés comme l'isoprotérénol et la forskoline stimulent directement la production d'AMPc en activant l'adénylyl cyclase, soit par l'engagement des récepteurs adrénergiques, soit par l'activation directe de l'enzyme, respectivement. D'autre part, des substances telles que l'IBMX et la caféine augmentent les niveaux d'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc. L'augmentation de l'AMPc intracellulaire est une étape cruciale, car elle active la protéine kinase A (PKA), une kinase qui peut phosphoryler une variété de substrats, y compris des protéines impliquées dans les processus de mobilisation des lipides.
D'autres activateurs de lipo2 fonctionnent en modulant les voies des récepteurs nucléaires. Ces activateurs comprennent des molécules qui engagent les récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR), tels que GW 7647 et L-165,041, qui sont des agonistes sélectifs des PPAR-alpha et PPAR-delta, respectivement. La liaison de ces activateurs à leurs récepteurs entraîne une modification des activités transcriptionnelles, ce qui se traduit par une régulation à la hausse des gènes impliqués dans le métabolisme des lipides. En outre, des activateurs comme l'oléoyléthanolamide exercent leurs effets par l'intermédiaire de récepteurs similaires, influençant l'expression des enzymes qui contribuent à la lipolyse. Le SRT1720, un autre type d'activateur, renforce l'activité de la lipase, membre O2, en activant la sirtuine 1 (SIRT1), une protéine impliquée dans la désacétylation de diverses enzymes métaboliques et de facteurs de transcription, affectant ainsi le métabolisme lipidique au niveau post-traductionnel. En outre, certains composés influencent indirectement l'activité de la lipase en participant à des mécanismes de rétroaction ou à des voies compensatoires qui maintiennent l'homéostasie lipidique. Par exemple, la cholestyramine se lie aux acides biliaires dans le tractus gastro-intestinal, ce qui nécessite indirectement une augmentation de l'activité lipolytique pour fournir des substrats à la synthèse hépatique des acides biliaires.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire en activant les récepteurs adrénergiques. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut phosphoryler des cibles en aval, renforçant ainsi l'activité de la lipase, membre de l'O2 en favorisant son association avec des substrats lipidiques. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX agit comme un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, empêchant ainsi la dégradation de l'AMPc. Il en résulte des niveaux élevés d'AMPc dans la cellule, ce qui renforce indirectement l'activité de la lipase, membre de l'O2, par le biais de l'activation de la PKA. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
L'acide nicotinique peut activer des récepteurs couplés aux protéines G qui inhibent l'activité de l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une réduction des niveaux d'AMPc. Il peut en résulter des mécanismes compensatoires qui augmentent l'activité de la lipase, du membre O2 pour maintenir l'homéostasie énergétique. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
L'oléo-éthanolamide est une molécule de signalisation lipidique qui active le PPAR-alpha, un récepteur nucléaire qui régule le métabolisme des lipides. L'activation de PPAR-alpha peut entraîner une augmentation de l'expression des gènes impliqués dans la lipolyse, ce qui renforce indirectement l'activité de la lipase, membre O2. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine est un inhibiteur compétitif des phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée active la PKA qui, à son tour, peut renforcer l'activité de la lipase, membre de l'O2, en phosphorylant les sites régulateurs de l'enzyme ou de ses cofacteurs. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), ce qui peut augmenter l'oxydation des acides gras et la lipolyse. L'activation de l'AMPK peut renforcer l'activité de la lipase, membre de l'O2, en phosphorylant des cibles clés impliquées dans le processus lipolytique. | ||||||
GW 7647 | 265129-71-3 | sc-203068A sc-203068 sc-203068B sc-203068C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $167.00 $262.00 $648.00 | 6 | |
Le GW 7647 est un puissant agoniste de PPAR-alpha qui module l'expression des gènes impliqués dans le métabolisme des lipides. En activant PPAR-alpha, GW 7647 peut indirectement renforcer l'activité de la lipase, membre de l'O2, en augmentant l'expression des enzymes lipolytiques. | ||||||
L-165041 | 79558-09-1 | sc-203094 | 5 mg | $153.00 | ||
Le L-165 041 est un agoniste PPAR-delta qui régule les gènes impliqués dans le métabolisme des lipides. L'activation de PPAR-delta peut renforcer l'activité de la lipase, membre de l'O2, en régulant l'expression des protéines qui facilitent la lipolyse. | ||||||
SRT1720 | 1001645-58-4 | sc-364624 sc-364624A | 5 mg 10 mg | $193.00 $357.00 | 13 | |
SRT1720 est un activateur de SIRT1, qui est impliqué dans la régulation du métabolisme des lipides par la désacétylation des facteurs de transcription et des enzymes. L'activation de SIRT1 peut renforcer l'activité de la lipase, membre de l'O2, en modulant son interaction avec les substrats lipidiques. | ||||||
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
La cholestyramine se lie aux acides biliaires dans l'intestin, ce qui entraîne une augmentation de la synthèse hépatique des acides biliaires à partir du cholestérol. Ce processus exige une augmentation de la lipolyse, augmentant indirectement l'activité de la lipase, membre de l'O2 pour fournir les acides gras nécessaires. | ||||||