EG666504 Activateurs

Les activateurs EG666504 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, la caliculine A CAS 101932-71-2 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs de la protéine transmembranaire 249 englobent un ensemble diversifié de composés chimiques qui exercent leurs effets par la modulation des voies de signalisation et des événements de phosphorylation qui, à leur tour, conduisent à une activation accrue de la protéine transmembranaire 249. La forskoline, par son action sur l'adénylyl cyclase, augmente les niveaux d'AMPc, qui est un second messager essentiel dans la signalisation cellulaire. L'augmentation des niveaux d'AMPc active la PKA, qui est connue pour phosphoryler une myriade de protéines qui interagissent directement avec la protéine transmembranaire 249 ou qui font partie du réseau de signalisation auquel elle appartient, renforçant ainsi son activité. De même, l'élévation des niveaux de calcium intracellulaire par l'ionomycine entraîne l'activation de kinases dépendantes de la calmoduline, qui phosphorylent des protéines susceptibles d'interagir avec la cascade de signalisation de la protéine transmembranaire 249 ou d'en faire partie.

L'utilisation de PMA active la PKC, une kinase qui phosphoryle les résidus sérine et thréonine sur une myriade de protéines. Cette phosphorylation peut avoir un impact sur les voies de signalisation dans lesquelles la protéine transmembranaire 249 est impliquée, augmentant ainsi indirectement son activité. Parallèlement, l'inhibition des protéines phosphatases par la caliculine A et l'acide okadaïque entraîne une augmentation de l'état de phosphorylation des protéines, ce qui renforce potentiellement l'activité fonctionnelle de la protéine transmembranaire 249 en maintenant l'état d'activation de ses partenaires de signalisation. L'anisomycine, par son activation des protéines kinases activées par le stress, peut également influencer le milieu de signalisation de la protéine transmembranaire 249.