EG666504 Attivatori

Gli attivatori EG666504 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, la caliculina A CAS 101932-71-2 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori della proteina transmembrana 249 comprendono un insieme diversificato di composti chimici che esercitano i loro effetti attraverso la modulazione delle vie di segnalazione e degli eventi di fosforilazione che, a loro volta, portano a una maggiore attivazione della proteina transmembrana 249. La forskolina, attraverso la sua azione sull'adenilil ciclasi, aumenta i livelli di cAMP, che è un secondo messaggero fondamentale nella segnalazione cellulare. L'aumento dei livelli di cAMP attiva la PKA, che notoriamente fosforila una miriade di proteine che interagiscono direttamente o fanno parte della rete di segnalazione a cui appartiene la proteina transmembrana 249, potenziandone l'attività. Analogamente, l'innalzamento dei livelli di calcio intracellulare da parte della ionomicina porta all'attivazione delle chinasi calmodulina-dipendenti, che fosforilano proteine che potrebbero interagire con la proteina transmembrana 249 o far parte della sua cascata di segnalazione.

L'uso di PMA attiva la PKC, una chinasi che fosforila i residui di serina e treonina su una miriade di proteine. Questa fosforilazione può influire sulle vie di segnalazione in cui è coinvolta la proteina transmembrana 249, potenziandone indirettamente l'attività. Parallelamente, l'inibizione delle fosfatasi proteiche da parte della Calyculin A e dell'acido okadaico determina un aumento dello stato di fosforilazione delle proteine, potenzialmente in grado di potenziare l'attività funzionale della proteina transmembrana 249 mantenendo lo stato di attivazione dei suoi partner di segnalazione. Anche l'anisomicina, attraverso l'attivazione di protein chinasi attivate dallo stress, può influenzare l'ambiente di segnalazione della proteina transmembrana 249.