Los inhibidores de EG666504 son una clase de compuestos químicos caracterizados por su capacidad para unirse específicamente e inhibir la actividad de EG666504, una proteína quinasa implicada en vías clave de señalización celular. Estructuralmente, estos inhibidores suelen presentar un andamiaje central que permite la interacción con el bolsillo de unión al ATP de EG666504, impidiendo así su actividad enzimática. Esta interacción es crucial para el mecanismo de inhibición, ya que impide los procesos de fosforilación fundamentales para la función de la proteína en la transducción de señales celulares. La relación estructura-actividad (SAR) de estos inhibidores se ha estudiado ampliamente, con modificaciones del andamiaje central y de los grupos funcionales que permiten ajustar la especificidad, la afinidad de unión y la permeabilidad celular. Estos inhibidores suelen ser moléculas pequeñas, a menudo con anillos aromáticos, heterociclos y elementos funcionales como amidas, sulfonamidas o halógenos, que contribuyen a su potencia de unión y biodisponibilidad.Desde el punto de vista químico, los inhibidores EG666504 suelen presentar una serie de propiedades fisicoquímicas que optimizan su interacción con el sitio activo de la cinasa. Factores clave como la hidrofobicidad, la distribución electrónica y el potencial de enlace de hidrógeno influyen en su selectividad y fuerza inhibidora. Por lo general, estos compuestos se sintetizan mediante síntesis orgánica en varios pasos que implican la construcción de un andamiaje central seguido de la introducción de cadenas laterales que mejoran la unión y la selectividad para EG666504. Para descubrir y optimizar estos inhibidores se emplean con frecuencia técnicas químicas avanzadas, como el diseño de fármacos basado en estructuras y el cribado de alto rendimiento. Además, durante el desarrollo se evalúan su estabilidad, solubilidad y propiedades metabólicas para garantizar que inhiben eficazmente EG666504 en diversos contextos biológicos. Como herramientas para sondear la función de EG666504, estos inhibidores son valiosos en el estudio de vías bioquímicas y procesos celulares en los que esta quinasa desempeña un papel fundamental.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Bloquea los canales de calcio de tipo L, puede reducir la afluencia de Ca²⁺ que afecta al entorno en el que opera TMEM249. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Inhibe los canales de calcio de tipo L dependientes de voltaje, alterando los niveles intracelulares de Ca²⁺, lo que puede influir en la actividad de TMEM249. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Modula los receptores de inositol 1,4,5-trifosfato (IP3) y los canales TRP, puede afectar a las vías de señalización de Ca²⁺ en las que interviene TMEM249. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
Inhibe la entrada de Ca²⁺ mediada por receptores y los canales operados por almacenes, puede alterar el entorno de Ca²⁺ de TMEM249. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
Modula los receptores de rianodina, puede influir en la liberación de Ca²⁺ del retículo sarcoplásmico, afectando indirectamente a TMEM249. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Inhibe las bombas SERCA, lo que provoca un aumento de la concentración citosólica de Ca²⁺, que puede influir en la TMEM249. | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $60.00 $301.00 | 2 | |
Bloquea selectivamente los canales de calcio de tipo L, puede cambiar la dinámica del Ca²⁺ en las proximidades de TMEM249. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
Inhibe los receptores IP3, puede interrumpir la señalización Ca²⁺, influyendo en las vías asociadas a TMEM249. |