EG666504 アクチベーター

一般的なEG666504活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

膜貫通タンパク質249の活性化物質には、シグナル伝達経路やリン酸化事象の調節を通じて効果を発揮し、その結果、膜貫通タンパク質249の活性化が促進されるという、多様な化合物が含まれる。フォルスコリンは、アデニリルシクラーゼへの作用を通じて、細胞内シグナル伝達において極めて重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPのレベルを増加させる。増加したcAMPレベルはPKAを活性化し、PKAは、膜貫通タンパク質249が属するシグナル伝達ネットワークと直接相互作用するか、その一部を構成する無数のタンパク質をリン酸化し、その活性を高めることが知られている。同様に、イオノマイシンによる細胞内カルシウムレベルの上昇は、カルモジュリン依存性キナーゼの活性化につながり、カルモジュリン依存性キナーゼは、膜貫通タンパク質249のシグナル伝達カスケードと相互作用するか、その一部となりうるタンパク質をリン酸化する。

PMAの使用は、無数のタンパク質のセリン残基とスレオニン残基をリン酸化するキナーゼであるPKCを活性化する。このリン酸化は、膜貫通型タンパク質249が関与するシグナル伝達経路に影響を与え、間接的にその活性を高める。並行して、カリクリンAやオカダ酸によるタンパク質リン酸化酵素の阻害は、タンパク質のリン酸化状態を増加させ、その結果、シグナル伝達パートナーの活性化状態を維持することにより、膜貫通タンパク質249の機能的活性を高める可能性がある。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を通して、膜貫通型タンパク質249のシグナル伝達環境にも影響を与える可能性がある。