EG546638 Activateurs

Le pyrvinium pamoate, un médicament anthelminthique approuvé par la FDA, est connu pour renforcer l'activité de l'Ube2d4. Il cible la voie de signalisation Wnt/β-caténine en inhibant la CK1α, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de l'enzyme de conjugaison de l'ubiquitine. Ceci, à son tour, régule à la hausse l'expression de Ube2d4, contribuant à une ubiquitination accrue des protéines.

La dorsomorphine, un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), stimule indirectement l'Ube2d4. En inhibant l'AMPK, elle modifie le statut énergétique cellulaire, influençant la voie AMPK/mTOR. Cette modulation active indirectement l'Ube2d4, car la protéine joue un rôle en amont de l'ubiquitination des protéines au sein de cette voie.

L'acide nordihydroguaiaretique agit comme un activateur indirect de l'Ube2d4. Il influence la voie antioxydante Nrf2-Keap1 en inhibant Keap1, ce qui entraîne la stabilisation de Nrf2. Cela déclenche ensuite l'activation de l'Ube2d4, qui est censé agir en amont de l'ubiquitination des protéines.

Le SB202190, un inhibiteur de la MAPK p38, agit comme un activateur indirect de l'Ube2d4. En inhibant la MAPK p38, il influence la voie de signalisation MAPK, ce qui entraîne une modification de l'expression de l'Ube2d4. Cette modulation augmente indirectement l'activité de l'Ube2d4, contribuant ainsi à une meilleure ubiquitination des protéines.

Le ruxolitinib, un inhibiteur de JAK1/2, active indirectement l'Ube2d4. En inhibant la signalisation JAK, il module la voie JAK/STAT, influençant l'expression de l'Ube2d4 et favorisant par la suite l'ubiquitination de la protéine. Cette activation indirecte résulte de son impact sur la cascade de signalisation associée à la fonction de l'Ube2d4.

Le BAY 11-7082, un inhibiteur de NF-κB, agit comme un activateur indirect de l'Ube2d4. En inhibant NF-κB, il influence la voie de signalisation NF-κB, ce qui entraîne une modification de l'expression de l'Ube2d4 et une augmentation de l'ubiquitination des protéines. Cette modulation déclenche indirectement l'activité de l'Ube2d4, contribuant à son activation par la cascade de signalisation NF-κB.

Le 6-aminonicotinamide, un inhibiteur de la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NAMPT), active indirectement l'Ube2d4. En inhibant la NAMPT, il perturbe la synthèse du NAD+, influençant ainsi la voie SIRT1/AMPK. Cette modulation augmente indirectement l'activité de l'Ube2d4, contribuant à l'augmentation de l'ubiquitination des protéines par le biais d'altérations de l'axe NAD+/SIRT1/AMPK.

La perifosine, un inhibiteur de l'Akt, agit comme un activateur indirect de l'Ube2d4. En inhibant la signalisation Akt, elle influence la voie PI3K/Akt, ce qui entraîne une modification de l'expression de l'Ube2d4 et une augmentation de l'ubiquitination des protéines. Cette modulation déclenche indirectement l'activité de l'Ube2d4, contribuant à son activation par la cascade de signalisation PI3K/Akt.

La Brefeldine A, un inhibiteur du transport de l'ER vers le Golgi, active indirectement l'Ube2d4. En perturbant le trafic vésiculaire, elle influence la réponse au stress du RE et la réponse aux protéines non pliées (UPR). Cette modulation augmente indirectement l'activité de l'Ube2d4, contribuant ainsi à une meilleure ubiquitination des protéines par le biais d'altérations des voies du stress du RE et de l'UPR.

L'AZD5363, un inhibiteur de la kinase AKT, agit comme un activateur indirect de l'Ube2d4. En inhibant l'AKT, il influence la voie PI3K/AKT/mTOR, ce qui entraîne une modification de l'expression de l'Ube2d4 et une augmentation de l'ubiquitination des protéines. Cette modulation déclenche indirectement l'activité de l'Ube2d4, contribuant à son activation par la cascade de signalisation PI3K/AKT/mTOR.