Inhibiteurs EDG-8
Les inhibiteurs courants de l'EDG-8 comprennent, entre autres, le SEW2871 CAS 256414-75-2, le PF-543 CAS 1415562-82-1, l'acide 2-undécyl-thiazolidine-4-carboxylique CAS 298186-80-8, le VPC 23019 CAS 449173-19-7 et le FTY720 CAS 162359-56-0.
EDG-8, également connu sous le nom de récepteur S1P 5 (S1P5), est un récepteur couplé aux protéines G (RCPG) qui appartient à la famille des gènes de différenciation endothéliale (EDG). Il est principalement exprimé dans divers tissus, notamment le système nerveux central, le système cardiovasculaire et les cellules immunitaires. L'EDG-8 joue un rôle crucial dans la médiation des réponses cellulaires à la sphingosine-1-phosphate (S1P), un médiateur lipidique bioactif impliqué dans divers processus physiologiques tels que la prolifération cellulaire, la migration, l'angiogenèse, le trafic des cellules immunitaires et la régulation du tonus vasculaire. L'activation de l'EDG-8 par le S1P déclenche des cascades de signalisation en aval, notamment l'activation de la phospholipase C (PLC), de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) et de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK), ce qui entraîne diverses réponses cellulaires et résultats fonctionnels.
L'inhibition de la fonction de l'EDG-8 représente une stratégie de modulation des voies de signalisation médiées par le S1P et des processus physiologiques associés. Plusieurs mécanismes d'inhibition ont été proposés, notamment le développement de petites molécules antagonistes ou agonistes inverses qui se lient au récepteur et bloquent son activation par le S1P. Ces antagonistes peuvent inhiber de manière compétitive la liaison du S1P à l'EDG-8, entravant ainsi les événements de signalisation en aval et les réponses cellulaires associées à l'activation du récepteur. En outre, le ciblage des composants de signalisation en aval ou des effecteurs des voies médiées par l'EDG-8 peut également représenter des approches alternatives pour inhiber les résultats fonctionnels de l'activation de l'EDG-8. En élucidant les mécanismes d'inhibition de l'EDG-8, les chercheurs pourront mieux comprendre les stratégies de modulation des réponses cellulaires médiées par le S1P et explorer les implications du ciblage de ce récepteur dans diverses conditions pathologiques.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SEW2871 | 256414-75-2 | sc-203251 sc-203251A | 5 mg 10 mg | $37.00 $52.00 | 1 | |
SEW2871 inhibe l'EDG-8 en ciblant spécifiquement le récepteur et en bloquant son activation par la sphingosine-1-phosphate (S1P). Cette inhibition perturbe la voie de signalisation S1P, ce qui entraîne des effets en aval sur les processus cellulaires régulés par l'EDG-8, tels que la migration, la prolifération et la survie des cellules. | ||||||
PF-543 | 1415562-82-1 | sc-507507 | 10 mg | $210.00 | ||
Le PF-543 inhibe l'EDG-8 en ciblant la sphingosine kinase (SphK), l'enzyme responsable de la production de S1P. En bloquant la SphK, le PF-543 perturbe la synthèse de la S1P, empêchant son interaction avec l'EDG-8 et inhibant ainsi les événements de signalisation en aval associés à l'activation de l'EDG-8. | ||||||
2-undecyl-thiazolidine-4-carboxylic acid | 298186-80-8 | sc-220768 sc-220768A | 5 mg 10 mg | $86.00 $163.00 | ||
Également appelé BML-241, ce composé inhibe l'EDG-8 en agissant comme un antagoniste sélectif, empêchant la liaison du S1P au récepteur. Cette action antagoniste perturbe l'activation normale de l'EDG-8 par le S1P, entraînant des altérations dans les cascades de signalisation contrôlées par l'EDG-8 et influençant les réponses cellulaires telles que la migration, la prolifération et la survie. | ||||||
VPC 23019 | 449173-19-7 | sc-362817 | 10 mg | $357.00 | 4 | |
Le VPC-23019 inhibe l'EDG-8 en ciblant spécifiquement le récepteur et en interférant avec son couplage aux protéines G. Cette perturbation de la voie de signalisation médiée par les protéines G empêche les effets en aval de l'activation de l'EDG-8, ce qui a un impact sur les processus cellulaires régulés par l'EDG-8, notamment la migration, la prolifération et la survie des cellules. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720 inhibe l'EDG-8 en agissant comme un antagoniste fonctionnel, provoquant l'internalisation et la dégradation du récepteur. Cette internalisation empêche l'activation de l'EDG-8 par le S1P et perturbe les événements de signalisation en aval, influençant les processus cellulaires tels que la migration, la prolifération et la survie des cellules régulées par l'EDG-8. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
La sphingosine inhibe l'EDG-8 en se liant de manière compétitive au récepteur, empêchant ainsi l'activation de l'EDG-8 par le S1P. Cette inhibition compétitive perturbe la cascade de signalisation normale initiée par l'activation de l'EDG-8, ce qui entraîne des altérations des processus cellulaires tels que la migration, la prolifération et la survie des cellules régulées par l'EDG-8. | ||||||
W146 | 909725-61-7 | sc-507557 | 1 mg | $525.00 | ||
Le W146 inhibe l'EDG-8 en agissant comme un antagoniste sélectif, empêchant la liaison du S1P au récepteur. Cette action antagoniste perturbe l'activation normale de l'EDG-8 par le S1P, entraînant des altérations dans les cascades de signalisation contrôlées par l'EDG-8 et influençant les réponses cellulaires telles que la migration, la prolifération et la survie. | ||||||
JTE 013 | 383150-41-2 | sc-203615 | 10 mg | $195.00 | 5 | |
Le JTE-013 inhibe l'EDG-8 en ciblant spécifiquement le récepteur et en bloquant son activation par le S1P. Cette inhibition perturbe la voie de signalisation S1P, entraînant des effets en aval sur les processus cellulaires régulés par l'EDG-8, tels que la migration, la prolifération et la survie des cellules. | ||||||