Inhibiteurs EDG-4
Les inhibiteurs courants de l'EDG-4 comprennent, sans s'y limiter, Ki16425 CAS 355025-24-0, l'inhibiteur IP3K CAS 519178-28-0, CGP-60474 CAS 164658-13-3 et JNJ-38877605 CAS 943540-75-8.
Les inhibiteurs de l'EDG-4 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité du récepteur EDG-4, également connu sous le nom de récepteur 4 de la sphingosine-1-phosphate (S1P4). EDG-4 fait partie de la grande famille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) qui jouent un rôle crucial dans la signalisation cellulaire en se liant au lipide bioactif sphingosine-1-phosphate (S1P). Ce récepteur est principalement exprimé dans le système immunitaire, y compris dans les tissus lymphoïdes et certaines populations de leucocytes, où il est impliqué dans la régulation du trafic des cellules immunitaires, de la prolifération et de la libération de cytokines. En inhibant EDG-4, ces composés interfèrent avec la capacité du récepteur à transmettre les signaux initiés par la liaison du S1P, affectant ainsi les voies de signalisation en aval et les réponses cellulaires associées au S1P.
Le mécanisme d'action des inhibiteurs d'EDG-4 implique généralement la liaison à la poche de liaison du ligand du récepteur ou aux sites allostériques, empêchant l'activation du récepteur par le S1P. Cette inhibition bloque les cascades de signalisation de la protéine G associée, qui peuvent inclure des voies telles que la voie MAPK/ERK, la voie PI3K/AKT et d'autres réseaux de signalisation qui contrôlent la migration, la survie et la différenciation des cellules. La perturbation de ces voies par l'inhibition de l'EDG-4 peut entraîner une modification du comportement des cellules immunitaires, notamment une réduction de la migration vers les sites d'inflammation ou des changements dans les états d'activation des cellules immunitaires. En outre, les inhibiteurs de l'EDG-4 peuvent influencer des processus physiologiques plus larges où la signalisation S1P est essentielle, tels que le développement vasculaire, la circulation des lymphocytes et le maintien de la fonction de barrière endothéliale. L'étude des effets de l'inhibition de l'EDG-4 fournit des informations précieuses sur le rôle de ce récepteur dans la régulation immunitaire et d'autres processus médiés par le S1P, contribuant ainsi à une meilleure compréhension de la manière dont les voies de signalisation des lipides sont intégrées dans le contexte plus large de la physiologie cellulaire et systémique.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ki16425 | 355025-24-0 | sc-221788 sc-221788A | 1 mg 5 mg | $199.00 $612.00 | 17 | |
Ki16425, un composé EDG-4, se caractérise par son affinité de liaison sélective à des récepteurs spécifiques, qui modulent les voies de signalisation intracellulaires. Ses caractéristiques structurelles uniques lui permettent de s'engager dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes, influençant la conformation et la stabilité moléculaires. Le composé présente un comportement cinétique distinct, avec des taux d'association et de dissociation rapides, ce qui permet une régulation dynamique des processus biologiques. Ses propriétés de solubilité renforcent encore son interaction avec divers environnements biomoléculaires. | ||||||
Tetradecyl Phosphonate | 4671-75-4 | sc-205519 sc-205519A | 100 mg 500 mg | $24.00 $113.00 | ||
Le phosphonate de tétradécyle, classé parmi les composés EDG-4, présente des interactions moléculaires remarquables grâce à son groupe phosphonate, facilitant de fortes interactions dipôle-dipôle et une coordination potentielle avec les ions métalliques. Sa longue chaîne alkyle hydrophobe améliore la perméabilité des membranes et favorise des comportements d'agrégation uniques dans les environnements lipidiques. La réactivité du composé est caractérisée par sa capacité à subir une substitution nucléophile, ce qui conduit à diverses voies de synthèse et influence la cinétique de réaction dans divers contextes chimiques. | ||||||
Inhibiteur IP3K Inhibitor | 519178-28-0 | sc-204015 | 5 mg | $191.00 | ||
L'inhibiteur de l'IP3K (TNP) est un composé de benzothiazol qui agit comme un inhibiteur de la DAPK. Par son interaction avec la DAPK, le TNP inhibe l'activité kinase de la DAPK, perturbant ses voies de signalisation en aval et ses fonctions cellulaires. | ||||||
CGP-60474 | 164658-13-3 | sc-507525 | 5 mg | $165.00 | ||
Le CGP-60474 est un dérivé de la pyrazolopyrimidine qui agit comme un inhibiteur de la DAPK. En interférant avec l'activité catalytique de la DAPK, le CGP-60474 module directement les voies de signalisation en aval et les processus cellulaires régulés par la DAPK. | ||||||
JNJ-38877605 | 943540-75-8 | sc-364516 sc-364516A | 2 mg 10 mg | $126.00 $365.00 | 1 | |
JNJ-38877605 est un dérivé de la pyrazolopyrimidine qui agit comme un inhibiteur de la DAPK. En interférant avec l'activité kinase de la DAPK, JNJ-38877605 module directement les voies de signalisation en aval et les processus cellulaires régulés par la DAPK. Le ciblage spécifique de la DAPK par JNJ-38877605 fournit une approche ciblée pour interférer avec les effets médiés par la DAPK sur les fonctions cellulaires et les mécanismes de régulation. | ||||||