EDG-2 Activateurs
Les activateurs courants de l'EDG-2 comprennent, entre autres, l'acide lysophosphatidique CAS 325465-93-8, le chlorhydrate d'amitriptyline CAS 549-18-8, le Ki16425 CAS 355025-24-0, le SEW2871 CAS 256414-75-2 et le LTC4 (leucotriène C4) CAS 72025-60-6.
EDG-2, connu sous le nom de Endothelial Differentiation Gene 2, est un récepteur de l'acide lysophosphatidique (LPA) qui appartient à une grande famille de récepteurs couplés aux protéines G (GPCR). Ce récepteur joue un rôle essentiel dans la médiation des activités biologiques du LPA, un phospholipide bioactif ayant des effets très variés sur divers processus cellulaires, notamment la prolifération, la survie, la migration et les modifications du cytosquelette. En se liant au LPA, l'EDG-2 déclenche une cascade d'événements de signalisation intracellulaire qui sont essentiels pour le développement vasculaire et neuronal, ainsi que pour les processus pathologiques qui sous-tendent la progression du cancer et les métastases. L'activation du récepteur entraîne l'engagement de multiples protéines G, qui modulent ensuite les effecteurs en aval et les voies de signalisation telles que la phospholipase C, les réseaux de signalisation Ras-MAPK, PI3K-Akt et Rho GTPase. Ces voies contribuent collectivement à la régulation dynamique de l'architecture cellulaire, de l'adhésion et de la programmation transcriptionnelle nécessaire à la croissance et à la différenciation des cellules.
L'activation de l'EDG-2 par le LPA implique la reconnaissance spécifique et la liaison de la molécule lipidique dans le domaine extracellulaire du récepteur, déclenchant des changements conformationnels qui facilitent l'interaction avec les protéines G hétérotrimériques et l'activation de ces dernières. Cette interaction récepteur-ligand est hautement spécifique, ce qui garantit que la signalisation médiée par le LPA est exécutée avec précision. Après la liaison au LPA, l'EDG-2 subit une série de modifications intramoléculaires qui potentialisent encore sa capacité de signalisation, notamment la phosphorylation sur des résidus spécifiques qui régulent la sensibilité, la désensibilisation et l'internalisation du récepteur. Ces processus sont essentiels pour la régulation temporelle et spatiale de la signalisation de l'EDG-2, permettant aux cellules de répondre de manière appropriée aux concentrations changeantes de LPA dans le microenvironnement. En outre, la distribution de l'EDG-2 sur divers types de cellules et de tissus souligne sa grande pertinence physiologique, son activation servant de nœud régulateur clé dans le réseau complexe de signaux régissant l'homéostasie cellulaire et systémique. Grâce à ces mécanismes, EDG-2 illustre la complexité et la polyvalence de la signalisation médiée par les RCPG dans la santé et la maladie.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amitriptyline Hydrochloride | 549-18-8 | sc-210801 | 1 g | $196.00 | ||
L'amitriptyline se lie directement à l'EDG-2 et active la signalisation de la protéine G en aval, démontrant un agonisme basé sur la protéine G spécifique aux antidépresseurs tricycliques (TCA). | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
L'acide lysophosphatidique fonctionne comme un EDG-2, présentant des caractéristiques amphiphiles notables qui influencent ses interactions moléculaires. Sa structure unique permet une liaison spécifique aux membranes lipidiques, facilitant la fusion des membranes et modifiant les propriétés des bicouches lipidiques. Le composé participe aux voies de signalisation, modulant les réponses cellulaires par l'activation des récepteurs. Son comportement cinétique est marqué par une diffusion rapide dans les environnements aqueux, ce qui renforce sa réactivité avec diverses biomolécules. | ||||||
Ki16425 | 355025-24-0 | sc-221788 sc-221788A | 1 mg 5 mg | $199.00 $612.00 | 17 | |
Ki16425 est un antagoniste sélectif de l'EDG-2, qui inhibe la liaison de l'acide lysophosphatidique (LPA) et la signalisation par l'intermédiaire de l'EDG-2. Bien qu'il soit généralement connu comme un antagoniste, Ki16425 peut, dans des conditions spécifiques, induire des changements de conformation de l'EDG-2, conduisant à une activation en aval. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate agit comme un EDG-2, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions moléculaires complexes en raison de son squelette sphingolipide unique. Ce composé joue un rôle essentiel dans la signalisation cellulaire, en influençant la dynamique du cytosquelette et la migration des cellules. Son groupe de tête hydrophile améliore la solubilité dans les fluides biologiques, favorisant une absorption cellulaire rapide. En outre, il présente une cinétique de réaction distincte, facilitant les processus rapides de phosphorylation et de déphosphorylation qui régulent diverses voies intracellulaires. | ||||||
NAEPA | 24435-25-4 | sc-364546 sc-364546A | 5 mg 25 mg | $500.00 $1400.00 | ||
Le NAEPA, en tant qu'EDG-2, présente une réactivité remarquable en raison de sa nature d'halogénure d'acide, ce qui lui permet de participer à des réactions de substitution acyle nucléophile. Sa structure unique permet des interactions sélectives avec les nucléophiles, conduisant à la formation d'intermédiaires stables. Le caractère électrophile du composé renforce sa réactivité, favorisant des processus d'acylation efficaces. En outre, les propriétés stériques et électroniques distinctes du NAEPA influencent sa cinétique de réaction, ce qui permet une réactivité sur mesure dans les applications synthétiques. | ||||||
SEW2871 | 256414-75-2 | sc-203251 sc-203251A | 5 mg 10 mg | $37.00 $52.00 | 1 | |
SEW2871 est un agoniste synthétique de l'EDG-2, spécifiquement conçu pour activer le récepteur. En se liant à EDG-2 et en l'activant, SEW2871 induit des événements de signalisation en aval, influençant les processus cellulaires associés à l'activation d'EDG-2. | ||||||
LTC4 (Leukotriene C4) | 72025-60-6 | sc-201046 sc-201046A | 50 µg 300 µg | $300.00 $2850.00 | ||
Le leucotriène C4 (LTC4) peut moduler indirectement l'activation de l'EDG-2 en influençant la voie de l'acide arachidonique. Le LTC4 active le récepteur CysLT1, entraînant des événements de signalisation en aval qui peuvent avoir un impact sur l'activation de l'EDG-2 par le biais de la diaphonie entre les voies de signalisation. | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
GW501516, un agoniste du récepteur delta activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR-delta), peut indirectement activer l'EDG-2 en influençant les voies de signalisation partagées en aval. L'activation de PPAR-delta par GW501516 peut conduire à des altérations des réponses cellulaires médiées par EDG-2. | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
Le Pyr3, un antagoniste sélectif du récepteur purinergique P2Y11, influence indirectement l'activation de l'EDG-2. En inhibant P2Y11, Pyr3 peut moduler les voies de signalisation purinergiques, affectant potentiellement les événements en aval qui dialoguent avec la signalisation de l'EDG-2, ce qui a un impact sur les réponses cellulaires associées à l'activation de l'EDG-2. | ||||||
Edelfosine | 70641-51-9 | sc-507459 | 5 mg | $216.00 | ||
L'edelfosine, un alkylphospholipide synthétique, peut moduler indirectement l'activation de l'EDG-2 en influençant la composition des radeaux lipidiques. Les changements dans les radeaux lipidiques peuvent avoir un impact sur la localisation des récepteurs et les événements de signalisation en aval, modifiant potentiellement les réponses cellulaires médiées par l'EDG-2 en présence d'Edelfosine. | ||||||