EDG-2 Ativadores
Os activadores comuns de EDG-2 incluem, entre outros, o ácido lisofosfatídico CAS 325465-93-8, o cloridrato de amitriptilina CAS 549-18-8, o Ki16425 CAS 355025-24-0, o SEW2871 CAS 256414-75-2 e o LTC4 (leucotrieno C4) CAS 72025-60-6.
O EDG-2, conhecido como Endothelial Differentiation Gene 2, é um recetor do ácido lisofosfatídico (LPA) que pertence a uma família maior de receptores acoplados à proteína G (GPCRs). Este recetor desempenha um papel fundamental na mediação das actividades biológicas do LPA, um fosfolípido bioativo com efeitos abrangentes em vários processos celulares, incluindo a proliferação, a sobrevivência, a migração e as alterações do citoesqueleto. Através da sua ligação ao LPA, o EDG-2 inicia uma cascata de eventos de sinalização intracelular que são fundamentais para o desenvolvimento vascular e neural, bem como para os processos patológicos subjacentes à progressão do cancro e às metástases. A ativação do recetor leva ao envolvimento de múltiplas proteínas G, que modulam subsequentemente os efectores e as vias a jusante, como as redes de sinalização da fosfolipase C, Ras-MAPK, PI3K-Akt e Rho GTPase. Estas vias contribuem coletivamente para a regulação dinâmica da arquitetura celular, da adesão e da programação transcricional necessária para o crescimento e a diferenciação celular.
A ativação do EDG-2 pelo LPA envolve o reconhecimento específico e a ligação da molécula lipídica no domínio extracelular do recetor, desencadeando alterações conformacionais que facilitam a interação com as proteínas G heterotriméricas e a sua ativação. Esta interação recetor-ligando é altamente específica, assegurando que a sinalização mediada por LPA é executada com precisão. Após a ligação ao LPA, o EDG-2 sofre uma série de modificações intramoleculares que potenciam ainda mais a sua capacidade de sinalização, incluindo a fosforilação em resíduos específicos que regulam a sensibilidade, dessensibilização e internalização do recetor. Estes processos são críticos para a regulação temporal e espacial da sinalização de EDG-2, permitindo que as células respondam adequadamente às concentrações variáveis de LPA no microambiente. Além disso, a distribuição de EDG-2 em vários tipos de células e tecidos sublinha a sua ampla relevância fisiológica, com a sua ativação a servir como um nó regulador chave na intrincada rede de sinais que regem a homeostase celular e sistémica. Através destes mecanismos, o EDG-2 exemplifica a complexidade e a versatilidade da sinalização mediada por GPCR na saúde e na doença.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Amitriptyline Hydrochloride | 549-18-8 | sc-210801 | 1 g | $196.00 | ||
A amitriptilina liga-se diretamente ao EDG-2 e ativa a sinalização da proteína G a jusante, demonstrando um agonismo da proteína G específico dos antidepressivos tricíclicos (TCA) | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
O ácido lisofosfatídico funciona como um EDG-2, apresentando caraterísticas anfifílicas notáveis que influenciam as suas interações moleculares. A sua estrutura única permite uma ligação específica às membranas lipídicas, facilitando a fusão das membranas e alterando as propriedades das bicamadas lipídicas. O composto participa em vias de sinalização, modulando as respostas celulares através da ativação de receptores. O seu comportamento cinético é marcado pela rápida difusão em ambientes aquosos, aumentando a sua reatividade com várias biomoléculas. | ||||||
Ki16425 | 355025-24-0 | sc-221788 sc-221788A | 1 mg 5 mg | $199.00 $612.00 | 17 | |
O Ki16425 é um antagonista seletivo do EDG-2, inibindo a ligação do ácido lisofosfatídico (LPA) e a sinalização através do EDG-2. Embora seja tipicamente conhecido como um antagonista, em condições específicas, o Ki16425 pode induzir alterações conformacionais no EDG-2, levando à ativação a jusante. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
O D-eritro-esfingosina-1-fosfato actua como um EDG-2, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em intrincadas interações moleculares devido à sua espinha dorsal esfingolípida única. Este composto desempenha um papel fundamental na sinalização celular, influenciando a dinâmica do citoesqueleto e a migração celular. O seu grupo de cabeça hidrofílico aumenta a solubilidade em fluidos biológicos, promovendo uma rápida absorção celular. Além disso, apresenta uma cinética de reação distinta, facilitando processos rápidos de fosforilação e desfosforilação que regulam várias vias intracelulares. | ||||||
NAEPA | 24435-25-4 | sc-364546 sc-364546A | 5 mg 25 mg | $500.00 $1400.00 | ||
O NAEPA, como EDG-2, apresenta uma reatividade notável devido à sua natureza de halogeneto de ácido, permitindo-lhe participar em reacções de substituição nucleofílica de acilo. A sua estrutura única permite interações selectivas com nucleófilos, levando à formação de intermediários estáveis. O carácter electrofílico do composto aumenta a sua reatividade, promovendo processos de acilação eficientes. Além disso, as propriedades estéricas e electrónicas distintas do NAEPA influenciam a sua cinética de reação, permitindo uma reatividade personalizada em aplicações sintéticas. | ||||||
SEW2871 | 256414-75-2 | sc-203251 sc-203251A | 5 mg 10 mg | $37.00 $52.00 | 1 | |
O SEW2871 é um agonista sintético do EDG-2, especificamente concebido para ativar o recetor. Ao ligar-se e ativar o EDG-2, o SEW2871 induz eventos de sinalização a jusante, influenciando os processos celulares associados à ativação do EDG-2. | ||||||
LTC4 (Leukotriene C4) | 72025-60-6 | sc-201046 sc-201046A | 50 µg 300 µg | $300.00 $2850.00 | ||
O leucotrieno C4 (LTC4) pode modular indiretamente a ativação da EDG-2, influenciando a via do ácido araquidónico. O LTC4 ativa o recetor CysLT1, conduzindo a eventos de sinalização a jusante que podem ter impacto na ativação do EDG-2 através da interação entre as vias de sinalização. | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
O GW501516, um agonista do recetor ativado por proliferador de peroxissoma-delta (PPAR-delta), pode ativar indiretamente o EDG-2 influenciando as vias de sinalização partilhadas a jusante. A ativação do PPAR-delta pelo GW501516 pode levar a alterações nas respostas celulares mediadas pelo EDG-2. | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
O Pyr3, um antagonista seletivo do recetor purinérgico P2Y11, influencia indiretamente a ativação da EDG-2. Ao inibir o P2Y11, o Pyr3 pode modular as vias de sinalização purinérgica, afectando potencialmente os eventos a jusante que se cruzam com a sinalização da EDG-2, influenciando assim as respostas celulares associadas à ativação da EDG-2. | ||||||
Edelfosine | 70641-51-9 | sc-507459 | 5 mg | $216.00 | ||
A edelfosina, um alquilfosfolípido sintético, pode modular indiretamente a ativação da EDG-2, influenciando a composição das jangadas lipídicas. As alterações nas jangadas lipídicas podem afetar a localização do recetor e os eventos de sinalização a jusante, alterando potencialmente as respostas celulares mediadas por EDG-2 na presença de edelfosina. | ||||||