EDG-2 Attivatori
Gli attivatori EDG-2 comuni includono, ma non solo, l'acido lisofosfatidico CAS 325465-93-8, l'amitriptilina cloridrato CAS 549-18-8, il Ki16425 CAS 355025-24-0, il SEW2871 CAS 256414-75-2 e l'LTC4 (leucotriene C4) CAS 72025-60-6.
EDG-2, noto come Endothelial Differentiation Gene 2, è un recettore dell'acido lisofosfatidico (LPA) che appartiene a una più ampia famiglia di recettori accoppiati a proteine G (GPCR). Questo recettore svolge un ruolo critico nel mediare le attività biologiche dell'LPA, un fosfolipide bioattivo con effetti ad ampio raggio su vari processi cellulari, tra cui la proliferazione, la sopravvivenza, la migrazione e i cambiamenti citoscheletrici. Attraverso il suo legame con l'LPA, EDG-2 avvia una cascata di eventi di segnalazione intracellulare che sono fondamentali per lo sviluppo vascolare e neurale, nonché per i processi patologici alla base della progressione del cancro e delle metastasi. L'attivazione del recettore porta al coinvolgimento di più proteine G, che successivamente modulano gli effettori e le vie di segnalazione a valle, come la fosfolipasi C, Ras-MAPK, PI3K-Akt e Rho GTPase. Queste vie contribuiscono collettivamente alla regolazione dinamica dell'architettura cellulare, dell'adesione e della programmazione trascrizionale necessaria per la crescita e la differenziazione cellulare.
L'attivazione dell'EDG-2 da parte dell'LPA comporta il riconoscimento e il legame specifico della molecola lipidica all'interno del dominio extracellulare del recettore, innescando cambiamenti conformazionali che facilitano l'interazione con le proteine G eterotrimeriche e la loro attivazione. Questa interazione recettore-ligando è altamente specifica e garantisce che la segnalazione mediata dall'LPA venga eseguita con precisione. Dopo il legame con l'LPA, EDG-2 subisce una serie di modifiche intramolecolari che potenziano ulteriormente la sua capacità di segnalazione, tra cui la fosforilazione a livello di residui specifici che regolano la sensibilità del recettore, la desensibilizzazione e l'internalizzazione. Questi processi sono fondamentali per la regolazione temporale e spaziale della segnalazione di EDG-2, consentendo alle cellule di rispondere in modo appropriato alle mutevoli concentrazioni di LPA nel microambiente. Inoltre, la distribuzione di EDG-2 su vari tipi di cellule e tessuti sottolinea la sua ampia rilevanza fisiologica, con la sua attivazione che serve come nodo regolatore chiave nell'intricata rete di segnali che governano l'omeostasi cellulare e sistemica. Attraverso questi meccanismi, EDG-2 esemplifica la complessità e la versatilità della segnalazione mediata da GPCR nella salute e nella malattia.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amitriptyline Hydrochloride | 549-18-8 | sc-210801 | 1 g | $196.00 | ||
L'amitriptilina si lega direttamente all'EDG-2 e attiva la segnalazione della proteina G a valle, dimostrando un agonismo basato sulla proteina G specifico degli antidepressivi triciclici (TCA) | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
L'acido lisofosfatidico funziona come un EDG-2 e presenta notevoli caratteristiche anfifiliche che influenzano le sue interazioni molecolari. La sua struttura unica consente di legarsi in modo specifico alle membrane lipidiche, facilitando la fusione delle membrane e alterando le proprietà del bilayer lipidico. Il composto partecipa alle vie di segnalazione, modulando le risposte cellulari attraverso l'attivazione dei recettori. Il suo comportamento cinetico è caratterizzato da una rapida diffusione in ambiente acquoso, che ne aumenta la reattività con varie biomolecole. | ||||||
Ki16425 | 355025-24-0 | sc-221788 sc-221788A | 1 mg 5 mg | $199.00 $612.00 | 17 | |
Ki16425 è un antagonista selettivo di EDG-2, che inibisce il legame e la segnalazione dell'acido lisofosfatidico (LPA) attraverso EDG-2. Sebbene sia tipicamente conosciuto come antagonista, in condizioni specifiche, Ki16425 può indurre cambiamenti conformazionali in EDG-2, portando all'attivazione a valle. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La D-eritro-sfingosina-1-fosfato agisce come un EDG-2, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in intricate interazioni molecolari grazie al suo esclusivo backbone sfingolipidico. Questo composto svolge un ruolo fondamentale nella segnalazione cellulare, influenzando le dinamiche citoscheletriche e la migrazione cellulare. Il suo gruppo di testa idrofilo aumenta la solubilità nei fluidi biologici, favorendo un rapido assorbimento cellulare. Inoltre, presenta una cinetica di reazione distinta, che facilita i processi di fosforilazione e de-fosforilazione rapidi che regolano varie vie intracellulari. | ||||||
NAEPA | 24435-25-4 | sc-364546 sc-364546A | 5 mg 25 mg | $500.00 $1400.00 | ||
Il NAEPA, come EDG-2, presenta una notevole reattività grazie alla sua natura di alogenuro acido, che gli consente di partecipare a reazioni di sostituzione nucleofila dell'acile. La sua struttura unica consente interazioni selettive con i nucleofili, portando alla formazione di intermedi stabili. Il carattere elettrofilo del composto ne aumenta la reattività, promuovendo processi di acilazione efficienti. Inoltre, le distinte proprietà steriche ed elettroniche di NAEPA influenzano la sua cinetica di reazione, consentendo una reattività personalizzata nelle applicazioni sintetiche. | ||||||
SEW2871 | 256414-75-2 | sc-203251 sc-203251A | 5 mg 10 mg | $37.00 $52.00 | 1 | |
SEW2871 è un agonista sintetico di EDG-2, specificamente progettato per attivare il recettore. Legandosi a EDG-2 e attivandolo, SEW2871 induce eventi di segnalazione a valle, influenzando i processi cellulari associati all'attivazione di EDG-2. | ||||||
LTC4 (Leukotriene C4) | 72025-60-6 | sc-201046 sc-201046A | 50 µg 300 µg | $300.00 $2850.00 | ||
Il leucotriene C4 (LTC4) può modulare indirettamente l'attivazione dell'EDG-2 influenzando la via dell'acido arachidonico. L'LTC4 attiva il recettore CysLT1, portando a eventi di segnalazione a valle che possono avere un impatto sull'attivazione di EDG-2 attraverso il crosstalk tra le vie di segnalazione. | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
GW501516, un agonista del recettore attivato dal perossisoma proliferatore-delta (PPAR-delta), può attivare indirettamente EDG-2 influenzando le vie di segnalazione a valle condivise. L'attivazione di PPAR-delta da parte di GW501516 può portare ad alterazioni nelle risposte cellulari mediate da EDG-2. | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
Pyr3, un antagonista selettivo del recettore purinergico P2Y11, influenza indirettamente l'attivazione dell'EDG-2. Inibendo P2Y11, Pyr3 può modulare le vie di segnalazione purinergiche, potenzialmente influenzando gli eventi a valle che si incrociano con la segnalazione di EDG-2, influenzando così le risposte cellulari associate all'attivazione di EDG-2. | ||||||
Edelfosine | 70641-51-9 | sc-507459 | 5 mg | $216.00 | ||
L'edelfosina, un alchilfosfolipide sintetico, può modulare indirettamente l'attivazione di EDG-2 influenzando la composizione delle zattere lipidiche. I cambiamenti nelle zattere lipidiche possono avere un impatto sulla localizzazione del recettore e sugli eventi di segnalazione a valle, alterando potenzialmente le risposte cellulari mediate da EDG-2 in presenza di edelfosina. | ||||||