Inhibiteurs EDD
Les inhibiteurs courants de l'EDD comprennent, entre autres, C646 CAS 328968-36-1, SB 202190 CAS 152121-30-7, PP 2 CAS 172889-27-9, Rapamycine CAS 53123-88-9 et LY 294002 CAS 154447-36-6.
La protéine EDD, également connue sous le nom de E3 ubiquitine-protéine ligase UBR5, est un régulateur clé des processus cellulaires grâce à son rôle d'E3 ubiquitine ligase. La protéine EDD est impliquée dans la protéolyse médiée par l'ubiquitine, qui joue un rôle essentiel dans le maintien de l'homéostasie cellulaire en ciblant les protéines à dégrader. En tant que ligase E3, l'EDD facilite le transfert de molécules d'ubiquitine sur des protéines cibles spécifiques, les marquant pour dégradation par le protéasome. Ce processus régule diverses fonctions cellulaires, notamment le renouvellement des protéines, la transduction des signaux, la réparation de l'ADN et la progression du cycle cellulaire. En outre, l'EDD a été impliquée dans la régulation de diverses voies de signalisation, telles que celles impliquées dans la réponse aux dommages de l'ADN, la régulation transcriptionnelle et les réponses au stress cellulaire, ce qui met en évidence son rôle multiforme dans la physiologie cellulaire.
L'inhibition de l'EDD représente une stratégie potentielle pour moduler les processus cellulaires régulés par la protéolyse médiée par l'ubiquitine et les voies de signalisation. Plusieurs mécanismes peuvent perturber la fonction de l'EDD, notamment l'interférence avec son activité enzymatique, la reconnaissance du substrat ou les interactions protéine-protéine. Les petites molécules ou les peptides qui ciblent spécifiquement le site catalytique de l'EDD peuvent inhiber son activité de ligase E3, empêchant l'ubiquitination des protéines substrats et la dégradation protéasomique qui s'ensuit. D'autre part, les composés qui perturbent les interactions protéine-protéine essentielles à la fonction de l'EDD peuvent interférer avec la reconnaissance de son substrat ou sa localisation subcellulaire, inhibant ainsi son rôle régulateur dans les processus cellulaires. En outre, des modifications post-traductionnelles ou des protéines régulatrices peuvent moduler l'activité de l'EDD, offrant ainsi des cibles supplémentaires pour l'inhibition.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le C646 est un inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT) qui cible spécifiquement p300, une HAT impliquée dans la régulation de l'EDD. En inhibant p300, le C646 perturbe les événements d'acétylation cruciaux pour l'activation de l'EDD, modulant ainsi sa fonction. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
Le SB202190 agit comme un inhibiteur sélectif de la MAPK p38, une voie associée à la signalisation de l'EDD. En bloquant l'activation de la MAPK p38, le SB202190 influence indirectement l'EDD, en perturbant les événements en aval impliqués dans sa modulation. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un puissant inhibiteur des kinases de la famille Src (SFK), qui jouent un rôle dans les voies liées à l'EDD. L'inhibition des SFK par PP2 perturbe la cascade de signalisation conduisant à la modulation de l'EDD, affectant son activation et ses effets en aval. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe mTOR, un régulateur clé dans les voies cellulaires liées à l'EDD. En perturbant la signalisation mTOR, la rapamycine module indirectement l'EDD, en affectant son activation et les réponses cellulaires en aval. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K, qui influence la voie PI3K/Akt associée à l'EDD. L'inhibition de PI3K par LY294002 perturbe les cascades de signalisation régulant l'EDD, ce qui entraîne une modulation de son activation et de ses effets cellulaires. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 est un inhibiteur de la protéine bromodomaine et extraterminale (BET) qui module indirectement l'EDD. En inhibant les protéines BET, JQ1 affecte les événements transcriptionnels liés à l'EDD, modifiant son expression et ses fonctions cellulaires. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2 ciblant la voie MAPK. En inhibant MEK1/2, U0126 perturbe la voie MAPK, influençant indirectement l'EDD et modifiant son activation et les réponses cellulaires en aval. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Le SP600125 est un inhibiteur de la JNK qui affecte la voie de signalisation de la JNK liée à l'EDD. L'inhibition de la JNK par le SP600125 module indirectement l'EDD, en perturbant les cascades de signalisation et les événements cellulaires impliqués dans sa régulation. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K qui influence la voie PI3K/Akt associée à la DED. En inhibant PI3K, Wortmannin perturbe les cascades de signalisation régulant l'EDD, ce qui entraîne une modulation de son activation et de ses effets. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de MEK1, un composant de la voie MAPK. L'inhibition de MEK1 par PD98059 perturbe la voie MAPK, modulant indirectement l'EDD et modifiant son activation et les réponses cellulaires en aval. | ||||||