Inhibiteurs EAAT3

Les inhibiteurs courants de l'EAAT3 comprennent, entre autres, l'acide L-(-)-thréo-3-Hydroxyaspartique CAS 7298-99-9, l'UCPH 101 CAS 1118460-77-7, l'acide 3-Hydroxy-3-phénylpropionique CAS 3480-87-3 et le Fenobam CAS 57653-26-6.

Le transporteur d'acides aminés excitateurs 3 (EAAT3), également connu sous le nom de SLC1A1, est un membre essentiel de la famille des transporteurs d'acides aminés excitateurs (EAAT), qui sont responsables de la régulation de la concentration du neurotransmetteur glutamate dans la fente synaptique des neurones du système nerveux central (SNC). L'EAAT3 est principalement localisé dans les neurones, où il fonctionne comme un transporteur de glutamate à haute affinité. Son rôle principal consiste à recapturer dans les neurones le glutamate extracellulaire, un neurotransmetteur impliqué dans la transmission synaptique excitatrice. En éliminant efficacement l'excès de glutamate de la fente synaptique, l'EAAT3 joue un rôle essentiel dans l'arrêt de la signalisation synaptique, la perturbation de l'excitotoxicité et le maintien d'une neurotransmission adéquate. En outre, l'EAAT3 contribue au recyclage du glutamate, ce qui lui permet d'être reconditionné dans des vésicules synaptiques en vue d'une libération ultérieure, assurant ainsi la disponibilité du glutamate pour les événements de signalisation neuronale ultérieurs.

L'inhibition de l'EAAT3 est un processus complexe qui peut conduire à des altérations de l'homéostasie du glutamate, affectant la transmission synaptique excitatrice et la fonction neuronale. Les stratégies d'inhibition de l'EAAT3 peuvent impliquer le développement de molécules ou de composés qui ciblent spécifiquement le site actif du transporteur, entravant sa liaison et le transport du glutamate. Ces inhibiteurs peuvent interférer avec le recaptage du glutamate, entraînant des niveaux élevés de glutamate extracellulaire et une transmission synaptique prolongée. En outre, des approches génétiques, telles que l'interférence ARN (ARNi), peuvent être utilisées pour réduire l'expression de l'EAAT3, limitant ainsi sa disponibilité et son activité dans les neurones. Il est essentiel de comprendre les mécanismes d'inhibition de l'EAAT3 pour déchiffrer les processus complexes impliqués dans la régulation du glutamate et son impact sur l'excitabilité neuronale et la fonction synaptique dans le SNC.