Inhibiteurs E47

Les inhibiteurs courants de l'E47 comprennent, entre autres, (+/-)-JQ1, AZD5363 CAS 1143532-39-1, ABT-199 CAS 1257044-40-8, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4 et SB 431542 CAS 301836-41-9.

E47, également connu sous le nom de TCF3 (Transcription factor 3), appartient à la famille des protéines E, des facteurs de transcription en hélice-boucle-hélice. Ces facteurs de transcription jouent un rôle essentiel dans divers processus cellulaires, en particulier dans la régulation de l'expression des gènes au cours du développement précoce, de la différenciation et des décisions relatives au destin cellulaire. La protéine E47 peut former des homodimères ou des hétérodimères avec d'autres protéines, ce qui lui permet de se lier à l'ADN au niveau de séquences E-box spécifiques et de réguler la transcription de gènes cibles. Étant donné son rôle fondamental dans la régulation de la transcription, la modulation de l'activité de la protéine E47 peut affecter profondément les résultats cellulaires. Les inhibiteurs de la protéine E47 désignent une classe de molécules conçues pour interférer avec l'activité de la protéine E47, généralement en empêchant sa liaison à l'ADN ou sa dimérisation avec d'autres protéines. Ces inhibiteurs visent essentiellement à empêcher l'E47 de reconnaître ou de se lier efficacement à ses séquences cibles dans le génome, entravant ainsi sa capacité à moduler l'expression des gènes. Certains de ces inhibiteurs pourraient cibler le domaine de liaison à l'ADN de la protéine, perturbant ainsi son interaction avec les séquences de la boîte E. D'autres pourraient interférer avec le dimère de la protéine. D'autres pourraient interférer avec le processus de dimérisation, une étape essentielle pour l'activité transcriptionnelle de E47. Outre les petites molécules, les inhibiteurs à base de peptides qui imitent le domaine hélice-boucle-hélice ou d'autres régions essentielles de l'E47 ont également suscité l'intérêt, car ils peuvent interférer avec les interactions protéine-protéine essentielles à la fonction de l'E47. Dans l'ensemble, ces inhibiteurs constituent des outils précieux pour les chercheurs qui cherchent à comprendre les rôles complexes de l'E47 dans les processus cellulaires et son interaction avec d'autres régulateurs transcriptionnels.