Inhibiteurs DUSP4
Les inhibiteurs courants de DUSP4 comprennent, entre autres, la curcumine CAS 458-37-7, le resvératrol CAS 501-36-0, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, la génistéine CAS 446-72-0 et la quercétine CAS 117-39-5.
Les inhibiteurs de DUSP4 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de DUSP4, qui signifie Dual-Specificity Phosphatase 4. DUSP4 fait partie de la grande famille des phosphatases à double spécificité, qui sont responsables de la déphosphorylation des résidus sérine/thréonine et tyrosine des protéines. DUSP4 agit principalement sur les membres de la famille des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK), telles que ERK, JNK et p38, en supprimant les groupes phosphates, régulant ainsi les voies de transduction du signal. Ces voies sont impliquées dans le contrôle de divers processus cellulaires, notamment la croissance, la différenciation et les réponses au stress. En inhibant DUSP4, ces inhibiteurs interfèrent avec la capacité de la phosphatase à désactiver les MAPK, ce qui peut modifier l'état de phosphorylation de ces protéines et affecter les cascades de signalisation en aval.Structurellement, les inhibiteurs de DUSP4 sont conçus pour interagir avec le site actif de l'enzyme, où se produit la déphosphorylation des MAPK. Ces inhibiteurs peuvent fonctionner par inhibition compétitive, en bloquant l'accès de l'enzyme à son substrat, ou ils peuvent cibler des sites allostériques qui provoquent des changements de conformation, réduisant ainsi l'activité enzymatique de la phosphatase. L'étude des inhibiteurs de DUSP4 est essentielle pour comprendre le rôle régulateur de DUSP4 dans la transduction du signal médiée par les MAPK. En inhibant DUSP4, les chercheurs peuvent examiner comment les changements dans la dynamique de la phosphorylation influencent divers processus cellulaires, ce qui permet de mieux comprendre l'équilibre délicat entre les activités des kinases et des phosphatases dans la signalisation cellulaire. Cela permet de mieux comprendre comment DUSP4 contribue au contrôle des réponses cellulaires aux signaux externes et internes, et comment son inhibition affecte les réseaux de régulation plus larges qui maintiennent la fonction et l'homéostasie cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine pourrait réduire l'expression de DUSP4 en inhibant l'activité transcriptionnelle de AP-1, un facteur qui peut augmenter le niveau de DUSP4, et en freinant l'activation de JNK et de p38 MAPK, des voies qui sont connues pour augmenter les niveaux de DUSP4. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol peut diminuer l'expression de DUSP4 en renforçant l'activité de SIRT1, qui à son tour désacétyle et réprime la sous-unité p65 de NF-κB, ce qui entraîne une réduction de la transcription des gènes cibles de NF-κB, y compris DUSP4. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le gallate d'épigallocatéchine pourrait réduire l'expression de DUSP4 en inhibant l'activation de l'EGFR et la voie MAPK/ERK qui s'ensuit, qui pourrait autrement stimuler la transcription de DUSP4 en réponse à des signaux de croissance. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine peut diminuer l'expression de DUSP4 en bloquant les récepteurs à tyrosine kinase, ce qui entraîne la suppression de la voie MAPK/ERK ; cette cascade est souvent responsable de la régulation à la hausse de DUSP4 en réponse à des signaux extracellulaires. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine pourrait réduire l'expression de DUSP4 en inhibant la phosphorylation de STAT3, un facteur de transcription qui, lorsqu'il est activé, peut favoriser la transcription de divers gènes, dont DUSP4. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le DL-Sulforaphane peut supprimer l'expression de DUSP4 en activant le facteur de transcription Nrf2, qui induit alors l'expression d'enzymes détoxifiantes, créant potentiellement un environnement cellulaire moins propice à la transcription de DUSP4. | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
L'indole-3-carbinol peut diminuer l'expression de DUSP4 en favorisant la décomposition des œstrogènes en métabolites moins actifs, réduisant ainsi l'activation des voies de signalisation des récepteurs des œstrogènes qui peuvent augmenter l'expression de DUSP4. | ||||||
Kaempferol | 520-18-3 | sc-202679 sc-202679A sc-202679B | 25 mg 100 mg 1 g | $97.00 $212.00 $500.00 | 11 | |
Le kaempférol pourrait inhiber l'expression de DUSP4 en inhibant la phosphorylation et l'activation de ERK1/2, dont on sait qu'elles entraînent la transcription de DUSP4 dans un mécanisme de boucle de rétroaction visant à moduler la voie de signalisation MAPK. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
L'apigénine pourrait réduire l'expression de DUSP4 en inhibant directement PI3K, un activateur en amont de la signalisation AKT, qui a été impliqué dans le contrôle transcriptionnel de divers gènes, y compris ceux des phosphatases comme DUSP4. | ||||||
Ursolic Acid | 77-52-1 | sc-200383 sc-200383A | 50 mg 250 mg | $55.00 $176.00 | 8 | |
L'acide ursolique peut réguler à la baisse DUSP4 par l'inhibition de l'activation de STAT3, qui est nécessaire à l'expression d'un sous-ensemble de gènes au cours d'une réponse inflammatoire, y compris peut-être DUSP4. | ||||||