DUS3L Activateurs
Les activateurs DUS3L courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9 et la PGE1 (prostaglandine E1) CAS 745-65-3.
Les activateurs chimiques de DUS3L peuvent faciliter l'activation de la protéine par divers mécanismes, principalement centrés sur la modulation de la voie de signalisation AMPc-PKA. La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, l'enzyme responsable de la conversion de l'ATP en AMPc, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle ensuite des protéines cibles telles que le DUS3L, initiant ainsi son activation. De même, l'IBMX, en inhibant les phosphodiestérases, empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui conduit à son accumulation dans la cellule. Cette accumulation a le même effet en aval d'activer la PKA, qui peut à son tour activer le DUS3L.
Plusieurs ligands endogènes, tels que l'épinéphrine, l'isoprotérénol, la PGE1, l'histamine, la dopamine, la norépinéphrine et le glucagon, se lient à leurs récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) respectifs et les activent. Cette activation des récepteurs incite l'adénylate cyclase à synthétiser davantage d'AMPc à partir de l'ATP. L'augmentation des niveaux d'AMPc entraîne l'activation de la PKA, ce qui conduit à la phosphorylation du DUS3L. Dans un mécanisme légèrement différent, la toxine cholérique cible directement la protéine Gs alpha, la bloquant dans un état actif qui stimule continuellement l'adénylate cyclase, produisant ainsi des niveaux élevés d'AMPc et conduisant à une activation prolongée de la PKA et à une phosphorylation soutenue de DUS3L. Le PACAP-38 s'engage avec les récepteurs PAC1, ce qui aboutit également à l'activation de l'adénylate cyclase et à l'augmentation de l'AMPc, activant ainsi la PKA qui phosphoryle alors le DUS3L. Enfin, l'anagrélide augmente l'AMPc en inhibant la phosphodiestérase III, en suivant la voie commune de la phosphorylation médiée par la PKA pour activer le DUS3L. Chacune de ces substances chimiques, par ses interactions uniques avec les composants de signalisation cellulaire, converge vers la voie AMPc-PKA pour faciliter l'activation du DUS3L.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut conduire à l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle et active alors le DUS3L dans le cadre de la voie de signalisation dépendante de l'AMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc en empêchant sa dégradation. L'AMPc élevé active la PKA qui, à son tour, peut phosphoryler et activer le DUS3L. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs adrénergiques, ce qui peut déclencher une cascade de signalisation entraînant l'activation de l'adénylate cyclase et l'augmentation subséquente des niveaux d'AMPc. Cette élévation de l'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler et activer le DUS3L. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique synthétique qui active l'adénylate cyclase par interaction avec les récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui entraîne une augmentation de la production d'AMPc et l'activation de la PKA, qui peut ensuite activer DUS3L. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La prostaglandine E1 (PGE1) se lie à ses récepteurs E-prostanoïdes, qui sont couplés à l'activation de l'adénylate cyclase. L'augmentation des niveaux d'AMPc qui en résulte conduit à l'activation de la PKA, qui peut activer le DUS3L. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine, lorsqu'elle interagit avec les récepteurs H2, augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc en activant l'adénylate cyclase. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut alors activer le DUS3L par phosphorylation. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut se lier aux récepteurs de type D1 qui activent l'adénylate cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc active la PKA et peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de DUS3L. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Le polypeptide hypophysaire activateur de l'adénylate cyclase (PACAP-38) se lie aux récepteurs PAC1, ce qui active l'adénylate cyclase et augmente les niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut activer le DUS3L. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La norépinéphrine, par son interaction avec les récepteurs bêta-adrénergiques, peut activer l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA. La PKA peut alors activer le DUS3L. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrélide augmente les niveaux d'AMPc en inhibant la phosphodiestérase III. L'augmentation des niveaux d'AMPc active la PKA, qui peut potentiellement phosphoryler et activer DUS3L. | ||||||