Inhibiteurs DPM2
Les inhibiteurs courants de la DPM2 comprennent, sans s'y limiter, la Tunicamycine CAS 11089-65-9, la Swainsonine CAS 72741-87-8, la Castanospermine CAS 79831-76-8, la Déoxynojirimycine CAS 19130-96-2 et le chlorhydrate de Déoxymannojirimycine CAS 84444-90-6.
Les inhibiteurs chimiques de la sous-unité 2 de la dolichol-phosphate mannose synthase (DPM2) perturbent son rôle dans la voie de la glycosylation liée au N par divers mécanismes. La tunicamycine est l'un de ces inhibiteurs, qui entrave directement la formation d'oligosaccharides liés au dolichol en inhibant le transfert de la N-acétylglucosamine au phosphate de dolichol, une étape cruciale dans la synthèse du précurseur du glycane. La swainsonine et la kifunensine ciblent respectivement la mannosidase II et la mannosidase I. En inhibant ces enzymes de glycosylation, la kifunensine inhibe le transfert de la N-acétylglucosamine au phosphate de dolichol, étape cruciale de la synthèse du précurseur du glycane. En inhibant ces enzymes de traitement de la glycosylation, ces composés empêchent la formation et l'élagage corrects des oligosaccharides, processus dans lesquels la DPM2 est indirectement impliquée. Il en résulte une accumulation de glycanes mal traités, qui peuvent interférer avec les fonctions de la DPM2.
De plus, d'autres inhibiteurs comme la castanospermine, la désoxynojirimycine et la N-butyldeoxynojirimycine interfèrent avec les glucosidases I et II. Ces enzymes sont responsables du clivage des résidus de glucose du précurseur de la glycosylation liée à l'azote, et leur inhibition entraîne un mauvais assemblage des glycanes. La brefeldine A perturbe la structure et la fonction de l'appareil de Golgi, essentiel pour les dernières étapes du traitement et du transport des glycoprotéines. Comme la DPM2 fait partie intégrante de la synthèse des structures glycanniques au sein du réseau ER-Golgi, la perturbation causée par la Brefeldine A altère l'environnement nécessaire à l'activité de la DPM2. L'AMP-DNM et le celgosivir élargissent encore la liste des inhibiteurs chimiques en ciblant la synthèse du GDP-mannose et des alpha-glucosidases, respectivement. L'inhibition compétitive de la synthèse du GDP-mannose par l'AMP-DNM limite la disponibilité des substrats essentiels à la fonction de la DPM2, tandis que le celgosivir, un promédicament de la castanospermine, inhibe les enzymes essentielles aux étapes initiales de la glycosylation. Tous ces inhibiteurs contribuent collectivement à la suppression fonctionnelle de la DPM2 en ciblant différentes enzymes et étapes de la voie de glycosylation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote en bloquant le transfert de la N-acétylglucosamine au phosphate de dolichol, qui est un précurseur nécessaire à la synthèse du précurseur glycannique. La DPM2, étant une sous-unité du complexe dolichol-phosphate mannose synthase, est impliquée dans la glycosylation ; l'inhibition de la synthèse de ce précurseur peut entraîner une inhibition fonctionnelle de la DPM2. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
La swainsonine inhibe la mannosidase II, une enzyme impliquée dans l'élagage du précurseur oligosaccharide. Cette perturbation du traitement des N-glycanes peut indirectement inhiber l'activité fonctionnelle de DPM2 en empêchant la formation correcte des structures glycosylées que DPM2 participe à assembler. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
La castanospermine inhibe les glucosidases I et II, des enzymes responsables du clivage des résidus de glucose du précurseur de la glycosylation liée à l'azote. En inhibant ces enzymes, la castanospermine peut indirectement inhiber la DPM2 en entravant les étapes initiales de l'assemblage des glycanes, pour lequel la DPM2 est cruciale. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
La désoxynojirimycine inhibe la glucosidase I, qui est essentielle au bon repliement des glycoprotéines. Cette inhibition peut conduire à l'accumulation de glycoprotéines mal repliées, qui peuvent indirectement inhiber la DPM2 en perturbant le processus de glycosylation dans lequel la DPM2 est impliquée. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
La désoxymannojirimycine inhibe la mannosidase I, une enzyme impliquée dans la transformation des glycanes liés à l'azote. En inhibant cette enzyme, la maturation des intermédiaires de glycosylation est perturbée, ce qui peut inhiber fonctionnellement DPM2 en raison de son rôle dans la synthèse des structures glycanniques. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
La kifunensine inhibe la mannosidase I, ce qui entraîne l'accumulation de glycanes à haute teneur en mannose. Cette accumulation peut inhiber l'activité de DPM2 en perturbant le traitement normal et la maturation des glycoprotéines, un processus dans lequel DPM2 est directement impliqué par sa fonction dans la voie de la glycosylation. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe la structure et la fonction de l'appareil de Golgi, qui est essentiel pour le traitement et le transport des glycoprotéines. Comme la DPM2 est impliquée dans la synthèse des oligosaccharides liés au dolichol dans le réseau ER-Golgi, la perturbation causée par la Brefeldine A peut entraîner une inhibition fonctionnelle de la DPM2 en altérant l'environnement nécessaire à son activité. | ||||||
N-Butyldeoxynojirimycin·HCl | 210110-90-0 | sc-201398 sc-201398A sc-201398B | 5 mg 25 mg 50 mg | $148.00 $492.00 $928.00 | 4 | |
La N-butyldeoxynojirimycine inhibe les glucosidases I et II, qui sont essentielles au bon repliement des protéines et au traitement des glycanes. L'inhibition de ces enzymes inhibe indirectement la DPM2 en perturbant le processus de glycosylation qui est essentiel au rôle de la DPM2 dans la formation des glycoprotéines. | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
Le celgosivir est un promédicament de la castanospermine et un inhibiteur des alpha-glucosidases I et II. Comme la castanospermine, il peut inhiber indirectement la DPM2 en bloquant les enzymes cruciales pour les premières étapes de la glycosylation des glycoprotéines, un processus dans lequel la DPM2 est impliquée. | ||||||