Inhibiteurs Dnmt3b
Les inhibiteurs courants de Dnmt3b comprennent notamment la Nanaomycine αA CAS 58286-56-9, le SGI-1027 CAS 1020149-73-8, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, le RG 108 CAS 48208-26-0 et la Zebularine CAS 3690-10-6.
La Dnmt3b, une enzyme méthyltransférase de l'ADN, joue un rôle fondamental dans l'établissement de schémas de méthylation de novo de l'ADN au cours du développement et de la différenciation cellulaire. Sa fonction principale consiste à ajouter des groupes méthyles aux résidus de cytosine dans les dinucléotides CpG, contribuant ainsi à la régulation épigénétique de l'expression des gènes. La Dnmt3b joue un rôle particulièrement important dans le maintien de la stabilité du génome et dans la réduction au silence des éléments transposables. En outre, elle participe aux processus d'empreinte, influençant l'expression génétique spécifique d'un allèle, essentielle au bon développement de l'embryon. Par son activité enzymatique, la Dnmt3b contribue à l'établissement et au maintien des schémas de méthylation de l'ADN, régulant ainsi les schémas d'expression génique essentiels à l'identité et à la fonction cellulaires.
L'inhibition de la Dnmt3b consiste généralement à cibler son activité catalytique ou à perturber son interaction avec les substrats de l'ADN. Plusieurs mécanismes d'inhibition ont été explorés, notamment le développement d'inhibiteurs à petites molécules qui se lient directement au domaine catalytique de la Dnmt3b, empêchant ainsi son activité enzymatique. En outre, des composés ciblant les cofacteurs ou les substrats nécessaires à la méthylation de l'ADN ont été étudiés en tant qu'inhibiteurs de la fonction de la Dnmt3b. Une autre approche consiste à perturber les interactions protéine-protéine essentielles à l'activité ou à la stabilité de la Dnmt3b, atténuant ainsi sa fonction dans la méthylation de l'ADN. En outre, les modifications épigénétiques ou les altérations de la structure de la chromatine peuvent affecter indirectement l'activité de la Dnmt3b, offrant ainsi d'autres stratégies d'inhibition. En comprenant les subtilités de la régulation de Dnmt3b et son rôle dans le contrôle épigénétique, les chercheurs visent à développer des stratégies précises et efficaces pour inhiber sa fonction, élucider sa contribution aux processus cellulaires et découvrir de nouvelles voies d'intervention.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nanaomycin αA | 58286-56-9 | sc-396527 sc-396527A | 1 mg 5 mg | $240.00 $1081.00 | ||
La nanaomycine αA présente une spécificité remarquable en ciblant la Dnmt3b, en s'engageant dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes uniques qui stabilisent sa liaison à l'enzyme. La flexibilité conformationnelle de ce composé lui permet de s'adapter au site actif de l'enzyme, ce qui renforce son efficacité inhibitrice. En outre, la nanaomycine αA influence la cinétique de la méthylation de l'ADN en modifiant les états conformationnels de l'enzyme, ce qui entraîne des modifications épigénétiques et des résultats réglementaires distincts. | ||||||
SGI-1027 | 1020149-73-8 | sc-473875 | 10 mg | $209.00 | ||
Le SGI-1027 présente un mécanisme d'action unique en tant qu'inhibiteur de la Dnmt3b, caractérisé par sa capacité à former des interactions électrostatiques spécifiques avec des résidus clés du site actif de l'enzyme. Ce composé présente une affinité de liaison distincte qui modifie l'efficacité catalytique de l'enzyme, modulant ainsi efficacement le processus de méthylation. Ses caractéristiques structurelles facilitent une interaction dynamique avec Dnmt3b, influençant le paysage conformationnel de l'enzyme et l'activité qui en découle. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
L'azacitidine, semblable à la décitabine, est un analogue de la cytidine fonctionnant comme un inhibiteur de Dnmt. Par son incorporation dans l'ADN en cours de réplication, l'azacitidine forme des adduits avec le Dnmt3b, ce qui entraîne sa dégradation. Cette inhibition directe entraîne une réduction de l'activité de Dnmt3b, ce qui perturbe les schémas de méthylation de l'ADN. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 est un inhibiteur à petites molécules conçu pour cibler les enzymes Dnmt, notamment Dnmt3b. En se liant au domaine catalytique de Dnmt3b, RG108 interfère avec son activité enzymatique, ce qui entraîne l'inhibition de la méthylation de l'ADN. Cette inhibition directe perturbe les processus médiés par Dnmt3b impliqués dans la régulation épigénétique. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
La zébularine est un analogue de la cytidine et un inhibiteur de Dnmt qui inhibe à la fois Dnmt1 et Dnmt3b. Par son incorporation dans l'ADN, la zébularine forme des adduits covalents avec Dnmt3b, ce qui entraîne sa dégradation. | ||||||
Psammaplin A | 110659-91-1 | sc-258049 sc-258049A | 1 mg 5 mg | $88.00 $414.00 | 7 | |
La psammapline A est un composé marin naturel identifié comme un inhibiteur de Dnmt, notamment de Dnmt3b. En se liant directement au domaine catalytique de la Dnmt3b, la psammapline A interfère avec son activité enzymatique, ce qui entraîne l'inhibition de la méthylation de l'ADN. Cette inhibition directe perturbe les processus médiés par la Dnmt3b impliqués dans la régulation épigénétique. | ||||||
Inhibiteur Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294 est un inhibiteur de petite molécule qui cible spécifiquement le Dnmt3b. En se liant au domaine catalytique de la Dnmt3b, le BIX-01294 interfère avec son activité enzymatique, ce qui conduit à l'inhibition de la méthylation de l'ADN. | ||||||