Inhibiteurs DnaJC4
Les inhibiteurs courants de la DnaJC4 comprennent, entre autres, la Geldanamycine CAS 30562-34-6, le 17-AAG CAS 75747-14-7, le Radicicol CAS 12772-57-5, la Novobiocine CAS 303-81-1 et la Silybine CAS 22888-70-6.
Les inhibiteurs de DnaJC4 sont une classe de produits chimiques qui ciblent indirectement l'activité fonctionnelle de la protéine DnaJC4 en perturbant son interaction avec le complexe chaperon de la protéine de choc thermique 90 (Hsp90). La Hsp90 est vitale pour le repliement, la stabilisation et la fonction de nombreuses protéines clientes. La DnaJC4, en tant que cochaperone, dépend du bon fonctionnement de la Hsp90 pour jouer son rôle efficacement. Par conséquent, tout composé qui inhibe la Hsp90 affectera à son tour l'activité fonctionnelle de la DnaJC4. La geldanamycine, par exemple, se lie au site de liaison de l'ATP de la Hsp90, inhibant ainsi son activité de chaperon. Cette inhibition entraîne la déstabilisation des protéines clientes que le DnaJC4 aide à plier et à stabiliser, ce qui entraîne une inhibition indirecte de la fonction du DnaJC4. De même, le 17-AAG agit en se liant au site N-terminal de liaison à l'ATP de la Hsp90, entravant son cycle de chaperon et provoquant la dégradation des protéines auxquelles la DnaJC4 est associée. Le radicicol, un autre inhibiteur de la Hsp90, se lie à la même poche de liaison à l'ATP et empêche la maturation des protéines clientes, ce qui entrave la capacité de la DnaJC4 à contribuer à leur repliement correct.
La spécificité de ces inhibiteurs par rapport au domaine de liaison à l'ATP de la Hsp90 est cruciale car elle garantit la perturbation de la fonction de la chaperonne, ce qui entraîne une inhibition indirecte de la DnaJC4. La novobiocine, bien qu'elle cible le domaine C-terminal de la Hsp90, affecte également sa fonction de chaperon et, par conséquent, l'activité de la DnaJC4. L'inhibition de la Hsp90 par d'autres composés tels que la Silibinine, l'Onalespib et le Luminespib entraîne une diminution de la capacité de stabilisation et de repliement de la DnaJC4 pour ses protéines clientes, inhibant ainsi indirectement sa fonction de cochaperone. Le BIIB021 et le SNX-2112 sont également considérés comme des inhibiteurs puissants de la Hsp90, le BIIB021 étant biodisponible par voie orale et le SNX-2112 étant sélectif pour la Hsp90, les deux entraînant une diminution de l'activité de la DnaJC4.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine est un inhibiteur de la Hsp90 qui se lie au site de liaison de l'ATP de la Hsp90, inhibant ainsi son activité de chaperon. DnaJC4 est un cochaperone qui a besoin de Hsp90 pour plier et stabiliser correctement les protéines clientes. L'inhibition de la Hsp90 par la geldanamycine entraîne donc la déstabilisation des protéines clientes de la DnaJC4, ce qui inhibe indirectement la fonction de cochaperone de la DnaJC4. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG, un autre inhibiteur de Hsp90, se lie également au site N-terminal de liaison à l'ATP de Hsp90, inhibant ainsi sa fonction. En perturbant le cycle de chaperonnage de la Hsp90, le 17-AAG entraîne la dégradation des protéines clientes que la DnaJC4 est censée cochaperonner, ce qui conduit à une inhibition indirecte de l'activité de la DnaJC4. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Le radicicol est un puissant inhibiteur de la Hsp90 qui se lie à la poche de liaison de l'ATP de la Hsp90. En inhibant la Hsp90, le radicicol entrave la maturation des protéines clientes et, par conséquent, la capacité de la DnaJC4 à contribuer au repliement correct et à la stabilisation de ces protéines. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
La novobiocine est un antibiotique coumarinique qui inhibe également le domaine C-terminal de la Hsp90, affectant ainsi sa fonction de chaperon. Comme le DnaJC4 dépend de l'activité de la Hsp90 pour exercer ses effets de cochaperonnage, l'inhibition de la Hsp90 par la novobiocine réduit indirectement l'activité fonctionnelle du DnaJC4. | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
La silibinine est connue pour inhiber la Hsp90, ce qui entraîne la dégradation de plusieurs de ses protéines clientes. La déstabilisation de ces protéines clientes par la silibinine diminue indirectement l'activité fonctionnelle de DnaJC4, qui fonctionne de concert avec Hsp90. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
L'onalespib est un inhibiteur ATP-compétitif de Hsp90, limitant son activité de chaperon. La DnaJC4, qui est une cochaperone, est affectée par l'état d'inhibition de la Hsp90, ce qui entraîne une diminution de la capacité à stabiliser et à replier les protéines clientes. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Le luminespib est un inhibiteur de Hsp90 qui compromet l'activité ATPase de la chaperonne, entraînant la dégradation de ses protéines clientes. Étant donné que DnaJC4 fonctionne parallèlement à Hsp90, sa fonction de cochaperonnage est indirectement inhibée lorsque l'activité de Hsp90 est compromise par le luminespib. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
Le BIIB021 est un inhibiteur de Hsp90 biodisponible par voie orale. Il se lie de manière compétitive au domaine N-terminal de liaison à l'ATP de Hsp90, inhibant ainsi son activité. Cette inhibition perturbe la voie de chaperonnage, inhibant indirectement l'activité de cochaperone de DnaJC4. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
Le ganetespib est un puissant inhibiteur de la Hsp90 qui interfère avec son domaine de liaison à l'ATP, entraînant la dégradation des protéines clientes. Cette dégradation entrave indirectement la fonction de cochaperone de DnaJC4 en réduisant la stabilité et le bon repliement des protéines qu'elle assiste. | ||||||
Debio 0932 | 1061318-81-7 | sc-507516 | 10 mg | $280.00 | ||
Debio 0932 est une ansamycine non quinone qui inhibe Hsp90, affectant la stabilité et la fonction de ses protéines clientes. Il en résulte une diminution de la capacité de DnaJC4 à jouer son rôle de cochaperone, car sa fonction est étroitement liée au bon fonctionnement du complexe Hsp90. | ||||||