Inhibiteurs DNA-PKCS
Les inhibiteurs courants de l'ADN-PKCS comprennent, entre autres, le NU 7441 CAS 503468-95-9, le CGP 57380 CAS 522629-08-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7 et la Mithramycine A CAS 18378-89-7.
La sous-unité catalytique de la protéine kinase dépendante de l'ADN (DNA-PKCS) est une enzyme cruciale impliquée dans la voie de la jonction non homologue (NHEJ), un mécanisme majeur responsable de la réparation des cassures double brin de l'ADN (DSB) dans les cellules eucaryotes. Les cassures double-brin font partie des types de dommages à l'ADN les plus dangereux, car elles peuvent entraîner des réarrangements chromosomiques, des délétions, voire la mort cellulaire. La DNA-PKCS forme, avec l'hétérodimère Ku70/Ku80, l'holoenzyme DNA-PK, qui est activée lorsqu'elle se lie aux extrémités des cassures génétiques. Une fois activée, la DNA-PKCS phosphoryle plusieurs cibles, dont elle-même et d'autres protéines impliquées dans la voie NHEJ, facilitant ainsi le processus de réparation.
Les inhibiteurs de DNA-PKCS sont une classe de molécules conçues pour cibler et moduler spécifiquement l'activité de l'enzyme DNA-PKCS. En inhibant la DNA-PKCS, ces composés perturbent la voie NHEJ, ce qui affecte la capacité de la cellule à réparer les CDB. Les structures moléculaires de ces inhibiteurs sont diverses, reflétant la nature complexe des sites actifs et régulateurs de l'enzyme. Certains inhibiteurs se lient directement au domaine catalytique de la DNA-PKCS, empêchant son activité kinase, tandis que d'autres peuvent interférer avec son interaction avec d'autres composants de la machinerie NHEJ.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
NU7441 est un inhibiteur sélectif de DNA-PKcs qui bloque les événements de phosphorylation médiés par DNA-PKcs, perturbant ainsi la voie NHEJ de réparation de l'ADN. | ||||||
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
L'IC87361 inhibe spécifiquement la DNA-PKcs, empêchant son rôle dans la réparation de l'ADN via la voie NHEJ. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 inhibe la PI3K, et comme la DNA-PKcs est un membre de la famille PIKK, il peut réguler à la baisse l'activité de la DNA-PKcs. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur covalent de la PI3K et, par extension, peut inhiber l'activité de la DNA-PKcs. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mithramycine A se lie à l'ADN et interfère avec les interactions ADN-protéines. YY1 étant un facteur de transcription, ce composé peut inhiber la capacité de YY1 à se lier à l'ADN et à réguler l'expression des gènes. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Le DRB (5,6-dichloro-1-beta-D-ribofuranosylbenzimidazole) est un inhibiteur de transcription qui peut supprimer la fonction des facteurs de transcription, y compris YY1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Il a été démontré que l'épigallocatéchine-3-gallate, un composant du thé vert, réduit l'expression de YY1. | ||||||
Caffeic acid phenethyl ester | 104594-70-9 | sc-200800 sc-200800A sc-200800B | 20 mg 100 mg 1 g | $70.00 $290.00 $600.00 | 19 | |
L'ester méthylique de l'acide caféique, un composé présent dans la propolis des abeilles, peut réguler à la baisse l'expression de YY1 et sa liaison aux promoteurs des gènes cibles. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine est une naphthylurée polysulfonée qui inhibe divers facteurs de croissance. Elle peut réguler à la baisse YY1 en interférant avec son activité de liaison à l'ADN. | ||||||