Inhibiteurs DIXDC1

Les inhibiteurs courants de DIXDC1 comprennent, sans s'y limiter, XAV939 CAS 284028-89-3, JW 55 CAS 664993-53-7, LGK 974 CAS 1243244-14-5, l'inhibiteur de β-Caténine/Tcf, FH535 CAS 108409-83-2 et KY02111.

Les substances chimiques classées comme inhibiteurs de DIXDC1, bien qu'indirectement, sont principalement impliquées dans la modulation de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Cette classe de composés peut agir à différents points de la voie, depuis la sécrétion du ligand jusqu'à la formation du complexe de transcription final. Par exemple, des inhibiteurs comme XAV-939 et LGK-974 agissent à différentes extrémités de la voie: XAV-939 favorise la dégradation de la bêta-caténine, atténuant ainsi le signal qui activerait normalement DIXDC1, et LGK-974 empêche la sécrétion des ligands de Wnt, réduisant ainsi l'initiation de la cascade de signalisation.

D'autres composés, comme ICG-001 et JW55, interfèrent avec l'activité transcriptionnelle de la bêta-caténine en perturbant son interaction avec d'autres protéines, ce qui peut entraîner une diminution de la signalisation Wnt et influencer le rôle physiologique de DIXDC1. Comme on pense que DIXDC1 est associé au développement de certaines réponses cellulaires médiées par la voie Wnt, le ciblage de cette voie offre un moyen d'influencer indirectement l'activité de DIXDC1. La diversité de cette classe d'inhibiteurs met en évidence la complexité de la signalisation Wnt et les multiples points d'intervention qui peuvent être utilisés pour moduler l'activité de protéines comme DIXDC1 qui sont associées à cette voie.