Inhibiteurs DGK-θ
Les inhibiteurs courants de la DGK-θ comprennent, entre autres, le R 59-022 CAS 93076-89-2, la Calphostine C CAS 121263-19-2, le Gö 6983 CAS 133053-19-7, la Staurosporine CAS 62996-74-1 et la Sotrastaurine CAS 425637-18-9.
Les inhibiteurs chimiques de la DGK-θ comprennent une variété de composés qui ciblent l'activité de l'enzyme par différents mécanismes. R59949 et R59022 sont des inhibiteurs directs de la DGK-θ, qui empêchent la phosphorylation du diacylglycérol (DAG) en acide phosphatidique (PA). Ce blocage entraîne une accumulation de DAG, un substrat de la DGK-θ, empêchant ainsi la conversion en PA et inhibant fonctionnellement l'activité de la DGK-θ. De même, le CID755673 entre en compétition avec l'ATP pour se lier à la DGK-θ, ce qui est essentiel pour l'activité de l'enzyme dans la phosphorylation du DAG. En empêchant la liaison à l'ATP, le CID755673 entrave efficacement la fonction enzymatique de la DGK-θ.
En outre, plusieurs inhibiteurs agissent sur la DGK-θ par l'intermédiaire de ses voies de régulation. La calphostine C, le Gö 6983, la staurosporine, la sotrastaurine, le bisindolylmaléimide I et la ritansérine inhibent la protéine kinase C (PKC), un activateur en amont de la DGK-θ. En inhibant la PKC, ces composés réduisent indirectement la phosphorylation et l'activation de la DGK-θ, ce qui entraîne une diminution de son activité fonctionnelle. L'inhibition de la PKC l'empêche de phosphoryler et d'activer la DGK-θ, diminuant ainsi la capacité de l'enzyme à convertir le DAG en PA. Le D609, bien qu'il soit connu comme un inhibiteur de la phosphatidylcholine spécifique de la phospholipase C, agit également sur l'activité de la DGK-θ. Il modifie les voies de signalisation des lipides qui font partie intégrante de la fonction de la DGK-θ, réalisant ainsi une inhibition fonctionnelle indirecte de la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
R 59-022 | 93076-89-2 | sc-203227 | 5 mg | $122.00 | 1 | |
R59022 est un autre inhibiteur de la DGK qui fonctionne d'une manière similaire à R59949. Il inhibe directement la DGK-θ en entravant la conversion enzymatique du DAG en PA, ce qui conduit à l'inhibition fonctionnelle de la protéine en maintenant des niveaux élevés de DAG et de faibles niveaux de PA à l'intérieur de la cellule. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
La calphostine C est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). Comme la PKC est l'un des activateurs en amont de la DGK-θ, qui peut phosphoryler et activer la DGK-θ, la calphostine C inhibe indirectement l'activité de la DGK-θ en inhibant la PKC, qui est nécessaire à l'activation de la DGK-θ. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Gö 6983 est un inhibiteur de la PKC à large spectre. En inhibant la PKC, il inhibe indirectement l'activation de la DGK-θ, car la PKC peut phosphoryler et activer la DGK-θ. Cela diminue l'activité fonctionnelle de la DGK-θ en empêchant son activation. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de kinases non sélectif connu pour inhiber une large gamme de protéines kinases. En inhibant les kinases en amont qui contribuent à l'activation de la DGK-θ, comme la PKC, la staurosporine réduit indirectement l'activité fonctionnelle de la DGK-θ. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
La sotrastaurine est un inhibiteur sélectif de la PKC. Elle inhibe indirectement la DGK-θ en empêchant la phosphorylation médiée par la PKC et l'activation subséquente de la DGK-θ, ce qui entraîne une réduction de l'activité fonctionnelle de la DGK-θ. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur spécifique de la PKC. En inhibant la PKC, il peut indirectement inhiber l'activité fonctionnelle de la DGK-θ en empêchant sa phosphorylation et son activation nécessaires par la PKC. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
Le D609 est un inhibiteur de la phospholipase C spécifique de la phosphatidylcholine, mais il inhibe également l'activité de la DGK. Il inhibe indirectement la DGK-θ en modifiant les voies de signalisation des lipides qui sont nécessaires à la fonction de la DGK-θ, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de la protéine. | ||||||
Ritanserin | 87051-43-2 | sc-203681 sc-203681A | 10 mg 50 mg | $87.00 $306.00 | 2 | |
La ritansérine est principalement un antagoniste des récepteurs de la sérotonine, mais il a été démontré qu'elle inhibe également la PKC. En inhibant la PKC, elle inhibe indirectement la DGK-θ par le biais de la régulation des voies d'activation médiées par la PKC, ce qui entraîne une réduction de l'activité de la DGK-θ. | ||||||