DGK-θ Activateurs

Les activateurs DGK-θ courants comprennent, sans s'y limiter, le PMA CAS 16561-29-8, le céramide C2 CAS 3102-57-6, le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, l'acide arachidonique (20:4, n-6) CAS 506-32-1 et la bryostatine 1 CAS 83314-01-6.

Les activateurs de la DGK-θ englobent un spectre d'agents biochimiques qui renforcent l'activité de la diacylglycérol kinase thêta (DGK-θ), chacun utilisant des voies distinctes pour exercer ses effets. Des molécules comme le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) fonctionnent comme des mimétiques du diacylglycérol (DAG), activant la protéine kinase C (PKC) qui, à son tour, favorise l'activité de la DGK-θ pour réguler les niveaux de DAG dans le cadre d'un mécanisme de rétroaction. Le céramide et la sphingosine-1-phosphate (S1P) agissent par des voies différentes; le céramide active la protéine phosphatase 2A (PP2A), qui module la DGK-θ, tandis que la S1P engage des récepteurs couplés à la protéine G (S1PR), déclenchant des effets en aval qui conduisent à l'activation de la DGK-θ.

D'autres activateurs agissent indirectement; par exemple, l'acide arachidonique est métabolisé en eicosanoïdes qui influencent les voies de signalisation affectant l'activité de la DGK-θ. Des composés comme la bryostatine-1 et l'edelfosine, un alkyl-lysophospholipide synthétique, ciblent les isoformes de la PKC, qui font partie intégrante du réseau de régulation contrôlant l'équilibre entre le DAG et l'acide phosphatidique, modulant ainsi la DGK-θ. Ces activateurs jouent non seulement un rôle central dans le réseau complexe de signalisation des lipides, mais contribuent également au maintien de l'homéostasie des lipides cellulaires.