DGK-θ アクチベーター

一般的なDGK-θ活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、C2セラミド CAS 3102-57-6、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、アラキドン酸（20:4, n-6）CAS 506-32-1、およびブリオスタチン1 CAS 83314-01-6。

DGK-θ活性化剤は、ジアシルグリセロールキナーゼθ（DGK-θ）の活性を増強する様々な生化学的薬剤を包含し、それぞれが異なる経路を利用して効果を発揮する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）のような分子は、ジアシルグリセロール（DAG）模倣物質として機能し、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このPKCがDGK-θ活性を促進し、フィードバックメカニズムの中でDAGレベルを調節する。セラミドとスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）は異なる経路で作用する。セラミドはプロテインホスファターゼ2A（PP2A）を活性化し、DGK-θを調節するが、S1PはGタンパク質共役受容体（S1PR）に関与し、DGK-θの活性化につながる下流効果を引き起こす。

例えば、アラキドン酸はエイコサノイドに代謝され、DGK-θ活性に影響を与えるシグナル伝達経路に影響を与える。ブリオスタチン-1や合成アルキル-リゾリン脂質エデルフォシンのような化合物は、DAGとホスファチジン酸のバランスを制御する制御ネットワークに不可欠なPKCアイソフォームを標的とし、それによってDGK-θを調節する。これらの活性化因子は、複雑な脂質シグナル伝達ネットワークにおいて極めて重要な役割を果たしているだけでなく、細胞の脂質恒常性の維持にも貢献している。