Inhibiteurs DGAT2L6

Les inhibiteurs courants de DGAT2L6 comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur de lipase THL CAS 96829-58-2, la cérulénine (synthétique) CAS 17397-89-6, le C75 (racémique) CAS 191282-48-1, l'atglistatine CAS 1469924-27-3 et l'A 922500 CAS 959122-11-3.

Les inhibiteurs de DGAT2L6 consistent en une variété de composés qui interfèrent avec l'activité enzymatique de DGAT2L6, qui est principalement impliqué dans la synthèse des triglycérides en estérifiant les acides gras. Les inhibiteurs, tels que les inhibiteurs de lipase, altèrent directement le DGAT2L6 en empêchant la formation de la liaison ester dans les triglycérides, cruciale pour le stockage des graisses dans les cellules. D'autres composés parviennent à cette inhibition en réduisant la disponibilité des substrats nécessaires à l'activité de l'enzyme; il s'agit notamment des inhibiteurs de l'acide gras synthase, qui perturbent la synthèse de novo des acides gras, et des inhibiteurs d'enzymes telles que la stéaroyl-CoA désaturase et l'acétyl-CoA carboxylase, qui sont essentielles à la production de substrats d'acides gras. Le résultat de cette inhibition est une diminution de la synthèse des triglycérides, car le pool réduit d'acides gras disponibles pour l'estérification limite le rôle fonctionnel de DGAT2L6 dans le stockage des lipides.

En outre, certains inhibiteurs agissent sur des protéines qui modulent les niveaux intracellulaires de diacylglycérol et d'autres intermédiaires dans la voie de synthèse des lipides, qui servent de substrats à DGAT2L6. Par exemple, les inhibiteurs de DGAT1 peuvent indirectement influencer l'activité de DGAT2L6 en modifiant l'équilibre de ces intermédiaires. En outre, les composés qui inhibent l'absorption des acides gras dans les cellules, en ciblant les translocases d'acides gras, peuvent réduire la disponibilité des substrats pour DGAT2L6, ce qui a un impact sur son activité dans la synthèse des triglycérides.