Derlin-2 Activateurs
Les activateurs courants de Derlin-2 comprennent, entre autres, la Kifunensine CAS 109944-15-2, l'Eeyarestatine I CAS 412960-54-4, le DBeQ CAS 177355-84-9, le MLN 4924 CAS 905579-51-3 et le NMS-873 CAS 1418013-75-8.
Les activateurs de Derlin-2 sont un ensemble de composés chimiques qui soutiennent indirectement l'activité de Derlin-2 en modulant diverses voies de stress au sein du réticulum endoplasmique (RE). Le MG-132, un inhibiteur du protéasome, et la Kifunensine, un inhibiteur de la mannosidase, provoquent tous deux une accumulation de protéines qui doivent être dégradées, augmentant ainsi la demande fonctionnelle de la voie ERAD, dans laquelle la Derlin-2 est un composant essentiel. La tunicamycine, en inhibant la glycosylation liée à l'azote, et la thapsigargin, un inhibiteur de la pompe SERCA, induisent un stress du RE, ce qui pourrait amplifier la nécessité d'une activité ERAD et, par conséquent, le rôle de Derlin-2. La Brefeldine A perturbe le transport ER-Golgi, contribuant davantage au stress ER et renforçant peut-être l'activité de Derlin-2 en régulant la voie ERAD. En outre, les inhibiteurs de la voie ERAD tels que l'Eeyarestatin I, le DBeQ et le NMS-873, en interférant avec des composants tels que l'ATPase p97, conduisent à des niveaux accrus de substrats pour la Derlin-2, augmentant ainsi son activité fonctionnelle.
Les composés qui ont un impact sur le système ubiquitine-protéasome et les éléments de réponse au stress liés au milieu opérationnel de Derlin-2 viennent s'ajouter à cet ensemble. Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, ce qui entraîne une accumulation de protéines dans le RE, tandis que le Radicicol cible la HSP90, ce qui entraîne une déstabilisation de la protéine cliente et un stress du RE subséquent. Le Salubrinal et le Guanabenz, qui ciblent tous deux l'état de phosphorylation de l'eIF2α, renforcent les réponses au stress du RE, augmentant ainsi l'activité de la voie ERAD, dont Derlin-2 fait partie intégrante. Ces modulateurs chimiques divers mais interconnectés intensifient collectivement l'activité fonctionnelle de la Derlin-2 en augmentant la demande de la voie ERAD, soulignant le rôle central de la protéine dans le maintien de la protéostase cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
La kifunensine est un inhibiteur de la mannosidase qui provoque l'accumulation de glycoprotéines non pliées dans le RE, ce qui nécessite indirectement une augmentation du processus d'ERAD dans lequel fonctionne la Derlin-2, ce qui pourrait renforcer son activité. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Ce composé inhibe la dégradation des protéines associées au RE (ERAD) en interférant avec l'ATPase p97, ce qui conduit à l'accumulation des substrats de l'ERAD, qui pourrait à son tour augmenter la demande fonctionnelle et l'activité de la Derlin-2 dans le cadre de la réponse cellulaire compensatoire. | ||||||
DBeQ | 177355-84-9 | sc-499943 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
DBeQ est un inhibiteur sélectif de l'ATPase p97, ce qui conduit à l'accumulation de protéines nécessitant une dégradation, augmentant indirectement la demande fonctionnelle de Derlin-2 dans la voie ERAD. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 est un inhibiteur de l'enzyme activatrice NEDD8, qui peut conduire à l'accumulation de protéines mal repliées dans le RE et potentiellement renforcer l'activité de Derlin-2 dans le cadre de la voie ERAD. | ||||||
NMS-873 | 1418013-75-8 | sc-478803 | 5 mg | $300.00 | ||
NMS-873 est un inhibiteur de l'ATPase p97 qui pourrait conduire à l'accumulation de substrats ERAD, renforçant potentiellement l'activité fonctionnelle de Derlin-2 puisqu'il est impliqué dans le processus ERAD. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Le radicicol se lie à la HSP90, ce qui peut déstabiliser ses protéines clientes et entraîner une augmentation des protéines mal repliées dans le RE, ce qui pourrait renforcer l'activité de Derlin-2 dans la voie de l'ERAD. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Le salubrinal est un inhibiteur sélectif de la déphosphorylation de l'eIF2α, ce qui entraîne une augmentation des protéines mal repliées et du stress du RE, ce qui pourrait logiquement renforcer l'activité de la voie ERAD et donc la fonction de Derlin-2. | ||||||
Guanabenz HCl | 23113-43-1 | sc-507500 | 100 mg | $241.00 | ||
Le guanabenz affecte préférentiellement la réponse aux protéines non pliées (UPR) en inhibant la déphosphorylation de l'eIF2α, ce qui pourrait indirectement renforcer l'activité de Derlin-2 en augmentant la charge de protéines nécessitant un ERAD. | ||||||