Inhibiteurs ΔN p63

Les inhibiteurs ΔN p63 les plus courants comprennent, entre autres, Nutlin-3 CAS 548472-68-0, PRIMA-1 CAS 5608-24-2, (-)-Epigallocatéchine Gallate CAS 989-51-5, GANT61 CAS 500579-04-4 et Resveratrol CAS 501-36-0.

Les inhibiteurs de ΔNp63 constituent une classe variée de composés chimiques qui ont suscité une grande attention dans le domaine de la biologie moléculaire et de la recherche sur le cancer. Ces inhibiteurs ciblent principalement l'isoforme ΔNp63, un membre essentiel de la famille des facteurs de transcription p63. ΔNp63, caractérisé par son domaine de transactivation N-terminal tronqué, joue un rôle central dans divers processus cellulaires, notamment la prolifération, la différenciation et la survie des cellules. En tant que facteur de transcription, ΔNp63 régule l'expression des gènes impliqués dans ces fonctions biologiques fondamentales, ce qui en fait un acteur clé du développement et du maintien des tissus. Par conséquent, le développement d'inhibiteurs spécifiques capables de moduler l'activité de ΔNp63 est devenu un domaine de grand intérêt pour les scientifiques qui cherchent à comprendre ses mécanismes moléculaires et ses implications potentielles dans la maladie. D'un point de vue chimique, les inhibiteurs de ΔNp63 englobent une gamme de petites molécules qui présentent des mécanismes d'action distincts. Certains de ces inhibiteurs, comme Nutlin-3 et PRIMA-1, agissent en perturbant les interactions protéine-protéine associées à ΔNp63. Nutlin-3, par exemple, inhibe ΔNp63 en empêchant son interaction avec MDM2, ce qui entraîne l'activation du suppresseur de tumeur p53 et la dégradation subséquente de ΔNp63.

D'autres, comme le GANT-61, ciblent les voies de signalisation en aval, telles que Hedgehog, ce qui a un impact indirect sur l'activité transcriptionnelle de ΔNp63. En outre, des composés comme le resvératrol et le SB-216763 influencent ΔNp63 en modulant ses modifications post-traductionnelles, notamment la phosphorylation, qui affecte sa stabilité et son activité. Collectivement, ces inhibiteurs constituent une boîte à outils moléculaires qui permet aux chercheurs de manipuler la fonction de ΔNp63, ce qui permet de mieux comprendre son rôle dans les processus cellulaires et de donner un aperçu de son implication dans diverses conditions pathologiques.