Inhibiteurs DDX57

Les inhibiteurs courants du DDX57 comprennent, entre autres, le silvestrol CAS 697235-38-4, la quercétagétine CAS 90-18-6, le rocaglamide CAS 84573-16-0, la 1,4-naphtoquinone CAS 130-15-4 et la flavone CAS 525-82-6.

Les inhibiteurs de DDX57 appartiennent à une classe de composés chimiques qui ciblent la protéine DDX57, membre de la famille des hélicases à boîte DEAD. Ces protéines sont connues pour leur implication dans divers aspects du métabolisme de l'ARN, notamment le déroulement de l'ARN, le remodelage du complexe ARN-protéine et l'épissage de l'ARN. DDX57, comme les autres hélicases à boîte DEAD, s'appuie sur la liaison et l'hydrolyse de l'ATP pour entraîner des changements de conformation qui lui permettent d'interagir avec les substrats de l'ARN. Les inhibiteurs de DDX57 agissent généralement en interférant avec son activité ATPase ou en perturbant son interaction avec l'ARN ou les protéines associées. Structurellement, les inhibiteurs de DDX57 peuvent varier considérablement, mais ils partagent souvent des caractéristiques communes avec les inhibiteurs d'autres hélicases à boîte DEAD, notamment des motifs qui imitent les substrats nucléotidiques ou des composés qui bloquent la poche de liaison à l'ATP. La conception d'inhibiteurs de DDX57 peut impliquer des approches basées sur la structure, en exploitant les données cristallographiques ou de cryo-microscopie électronique disponibles sur les domaines de liaison de l'hélicase. Les modifications chimiques visant à améliorer la spécificité et l'affinité de liaison de ces inhibiteurs à DDX57 par rapport à d'autres hélicases sont une priorité dans ce domaine. En inhibant la fonction enzymatique de DDX57, ces composés fournissent des outils utiles pour étudier le rôle de la protéine dans les processus cellulaires fondamentaux, ce qui permet aux scientifiques de disséquer ses mécanismes moléculaires et de découvrir de nouvelles informations sur les fonctions liées à l'ARN dans les cellules.