Inhibiteurs DCST1
Les inhibiteurs courants de la DCST1 comprennent, entre autres, l'acide 2-bromohexadécanoïque CAS 18263-25-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Gö 6983 CAS 133053-19-7, la cyclosporine A CAS 59865-13-3 et le dasatinib CAS 302962-49-8.
Les inhibiteurs de DCST1 sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui limitent l'activité fonctionnelle de DCST1 en ciblant diverses voies de signalisation et processus cellulaires. Par exemple, l'acide 2-bromohexadécanoïque limite la fonctionnalité de DCST1 en perturbant la palmitoylation de la protéine, ce qui peut affecter la localisation et l'activité cellulaires de la protéine si la palmitoylation est nécessaire à la fonction de DCST1. De même, LY 294002 et U0126 ciblent respectivement les voies PI3K/Akt et MEK/ERK, atténuant ainsi la signalisation qui pourrait être nécessaire à l'activation de DCST1. Dans le cas de l'inhibition des protéines kinases, le Gö 6983 et le Dasatinib inhibent la PKC et les tyrosines kinases, ce qui peut diminuer l'activité de DCST1 en modifiant l'état de phosphorylation qui régit son activité. En outre, l'inhibition de JAK2 par la tyrphostine B42 et la prévention de la dégradation protéasomique par le bortézomib peuvent perturber la signalisation en aval et la régulation du renouvellement de la DCST1.
Les inhibiteurs modulent également d'autres processus cellulaires qui pourraient indirectement affecter l'activité de DCST1. La ciclosporine A, en inhibant la calcineurine, peut maintenir un état de phosphorylation défavorable à la fonction de la DCST1, tandis que le Rp-8-Br-PET-cGMPS et le L-NAME réduisent la signalisation médiée par la PKG et la synthèse de l'oxyde nitrique, modifiant potentiellement l'activité de la DCST1 si elle est régulée par ces molécules. Le blocage des canaux calciques de type L par le vérapamil pourrait inhiber les voies de signalisation dépendantes du calcium qui sont nécessaires à la fonction de DCST1. Collectivement, ces inhibiteurs mettent en évidence le réseau complexe de mécanismes de signalisation et de régulation cellulaires qui peuvent être utilisés pour diminuer l'activité de la DCST1, chacun agissant par des voies biologiques distinctes mais convergentes pour parvenir à une inhibition fonctionnelle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Bromohexadecanoic acid | 18263-25-7 | sc-251714 sc-251714A | 10 g 50 g | $52.00 $197.00 | 4 | |
En inhibant le processus de palmitoylation, l'acide 2-bromohexadécanoïque diminue l'activité fonctionnelle de la DCST1. La palmitoylation est essentielle pour la localisation et l'activité de nombreuses protéines transmembranaires ; par conséquent, l'inhibition de cette modification post-traductionnelle peut indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de la DCST1 si sa fonction repose sur la palmitoylation. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY 294002 inhibe la voie PI3K/Akt, qui est cruciale pour une myriade de processus cellulaires, notamment le métabolisme, la survie cellulaire et la croissance. Si la fonction de DCST1 est régulée par des signaux provenant de la voie PI3K/Akt, l'inhibition du LY 294002 entraînerait une diminution de l'activité de DCST1 en entravant la signalisation de la voie. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Gö 6983 agit en inhibant la protéine kinase C (PKC), qui joue un rôle dans diverses cascades de signalisation. Si l'activité de la DCST1 est modulée par la signalisation médiée par la PKC, l'inhibition de la PKC pourrait diminuer l'activité de la DCST1 en réduisant la transduction du signal qui activerait autrement la DCST1. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A inhibe l'activité phosphatase de la calcineurine. Si la fonction de DCST1 est régulée par des événements de déphosphorylation médiés par la calcineurine, alors l'inhibition de la calcineurine entraînerait une activité réduite de DCST1 en raison du maintien d'états de phosphorylation qui inhibent son activité. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib cible de multiples tyrosines kinases, qui font partie de voies de signalisation régulant la division et la survie des cellules. Si l'activité de DCST1 est dépendante de la phosphorylation de la tyrosine, alors le dasatinib diminuerait l'activité de DCST1 en inhibant les kinases qui phosphoryleraient et activeraient DCST1. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
La tyrphostine B42 inhibe la Janus Kinase 2 (JAK2), qui est impliquée dans les voies de signalisation de certains facteurs de croissance et cytokines. Si l'activité de DCST1 est influencée par la signalisation JAK-STAT, la tyrphostine B42 diminuerait l'activité de DCST1 en bloquant cette voie. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib entrave la capacité du protéasome à dégrader les protéines mal repliées ou marquées à l'ubiquitine. Si la régulation de DCST1 nécessite une dégradation médiée par le protéasome, le bortézomib pourrait entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de DCST1 en empêchant son renouvellement. | ||||||
Rp-8-Br-PET-cGMPs | 185246-32-6 | sc-215820 sc-215820A | 1 mg 5 mg | $336.00 $1322.00 | 1 | |
Cet inhibiteur cible la protéine kinase dépendante du GMPc (PKG), qui intervient dans diverses voies, notamment la vasodilatation et la signalisation neuronale. Si la DCST1 est régulée par la signalisation médiée par la PKG, son inhibition diminuerait l'activité fonctionnelle de la DCST1. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil bloque les canaux calciques de type L, inhibant ainsi l'afflux d'ions calcium qui sont cruciaux pour de nombreuses voies de signalisation. Si l'activité de DCST1 repose sur la signalisation calcique, le vérapamil diminuerait l'activité de DCST1 en bloquant cette voie. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Le L-NAME inhibe la synthèse de l'oxyde nitrique, une molécule de signalisation impliquée dans divers processus cellulaires. Si l'activité de la DCST1 est modulée par la signalisation de l'oxyde nitrique, l'inhibition de sa synthèse diminuerait l'activité fonctionnelle de la DCST1. | ||||||