Date published: 2025-9-6

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Rp-8-Br-PET-cGMPs (CAS 185246-32-6)

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Noms alternatifs:
p-β-Phenyl-1,N2-etheno-8-bromoguanosine 3′,5′-cyclic monophosphorothioate sodium salt; Rp-8-Bromo-β-phenyl-1,N2-ethenoguanosine 3′,5′-cyclic monophosphorothioate sodium salt
Application(s):
Rp-8-Br-PET-cGMPs est un inhibiteur de la cGKI et de la cGKII
Numéro CAS:
185246-32-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
562.27
Formule Moléculaire:
C18H14N5O6PSBr•Na
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le Rp-8-Br-PET-cGMPS est un activateur puissant et sélectif de la protéine kinase dépendante du GMPc (PKG). Lorsqu'il pénètre dans la cellule, le Rp-8-Br-PET-cGMPS se lie au domaine régulateur de la PKG, ce qui entraîne un changement de conformation qui active l'enzyme. Cette activation déclenche une cascade d'événements de phosphorylation, modulant finalement l'activité de diverses cibles en aval impliquées dans la signalisation et la régulation cellulaires. Le Rp-8-Br-PET-cGMPS influence les processus cellulaires en régulant les canaux ioniques, la libération de neurotransmetteurs, la relaxation des muscles lisses et l'expression des gènes. En modulant ces voies, le Rp-8-Br-PET-cGMPS joue un rôle dans la médiation des réponses physiologiques telles que la vasodilatation, la neurotransmission et la relaxation des muscles lisses. Le Rp-8-Br-PET-cGMPS est précieux pour étudier le rôle de la signalisation dépendante du GMPc dans les processus cellulaires et moléculaires.


Rp-8-Br-PET-cGMPs (CAS 185246-32-6) Références

  1. Effet d'un apport alimentaire restreint sur la production, le catabolisme et les effets de l'IGF-I et des nucléotides cycliques dans le tissu ovarien cultivé du ragondin domestique (Myocastor coypus).  |  Sirotkin, AV., et al. 2000. Gen Comp Endocrinol. 117: 207-17. PMID: 10642443
  2. Effet de quatre analogues du GMPc ayant des mécanismes d'action différents sur la libération d'hormones par les cellules de la granulosa ovarienne porcine in vitro.  |  Sirotkin, AV., et al. 2000. Exp Clin Endocrinol Diabetes. 108: 214-9. PMID: 10926319
  3. Effet des analogues du GMPc et des bloqueurs de la protéine kinase G sur l'activité sécrétoire, l'apoptose et le système AMPc/protéine kinase A dans les cellules de la granulosa ovarienne porcine in vitro.  |  Sirotkin, AV., et al. 2000. J Steroid Biochem Mol Biol. 74: 1-9. PMID: 11074350
  4. L'inhibition de la protéine kinase I (PKG-I) dépendante de la guanosine 5'-monophosphate cyclique dans la moelle épinière lombaire réduit l'hyperalgésie induite par le formol et l'augmentation de la PKG.  |  Schmidtko, A., et al. 2003. Nitric Oxide. 8: 89-94. PMID: 12620371
  5. La bronche adjacente atténue la contractilité artérielle pulmonaire.  |  Lakshminrusimha, S., et al. 2006. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 291: L473-8. PMID: 16581826
  6. La protéine kinase dépendante du GMPc dans la régulation du tonus basal et dans la relaxation induite par la nitroglycérine et l'oxyde nitrique dans l'artère coronaire porcine.  |  Qin, X., et al. 2007. Pflugers Arch. 454: 913-23. PMID: 17377806
  7. La voie de signalisation NO-cGMP-PKG régule la plasticité synaptique et la consolidation de la mémoire de peur dans l'amygdale latérale via l'activation de ERK/MAP kinase.  |  Ota, KT., et al. 2008. Learn Mem. 15: 792-805. PMID: 18832566
  8. L'inhibiteur de la protéine kinase dépendante du GMPc de type I (cGKI) couramment utilisé, le Rp-8-Br-PET-cGMPS, peut activer la cGKI in vitro et dans des cellules intactes.  |  Valtcheva, N., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 556-562. PMID: 19008225
  9. Analyse par trieur de cellules activées par fluorescence de la relation entre la protéine kinase G et l'oxyde nitrique synthase endothéliale.  |  John, TA. and Raj, JU. 2010. Anat Rec (Hoboken). 293: 1755-65. PMID: 20652958
  10. Un inhibiteur de la protéine kinase dépendante de l'AMPc induit des effets antidépresseurs comportementaux et neurologiques chez le rat.  |  Liebenberg, N., et al. 2011. Neurosci Lett. 498: 158-61. PMID: 21596096
  11. Rôle de la voie de signalisation NO/sGC/PKG de l'hippocampe CA1 dans la mémoire de récompense induite par la morphine.  |  Shen, F., et al. 2012. Neurobiol Learn Mem. 98: 130-8. PMID: 22820534
  12. Réglage fin par les protéines kinases du courant du canal CaV1.2 dans les myocytes de l'artère de la queue du rat.  |  Fusi, F., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 182: 114263. PMID: 33035505
  13. Le rôle potentiel de la fleur d'hélichryse (Helichrysum stoechas Moench) en tant qu'agent antihypertenseur: Vasorelaxant Effects in the Rat Aorta.  |  Valero, MS., et al. 2022. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 35739989
  14. Les analogues du GMPc ayant des actions opposées sur les canaux CNG modulent sélectivement la fonction des photorécepteurs à bâtonnets ou à cônes.  |  Wucherpfennig, S., et al. 2022. Pharmaceutics. 14: PMID: 36297537
  15. L'analogue du cGMP protecteur des photorécepteurs Rp-8-Br-PET-cGMPS interagit avec les interacteurs du cGMP PKGI, PDE1, PDE6 et PKAI dans la rétine de souris en dégénérescence.  |  Rasmussen, M., et al. 2023. J Comp Neurol. 531: 935-951. PMID: 36989379
  16. Identification d'antagonistes compétitifs du canal cationique GMPc du photorécepteur du bâtonnet: analogues bêta-phényl-1,N2-éthéno-substitués du GMPc comme sondes du site de liaison du GMPc.  |  Wei, JY., et al. 1996. Biochemistry. 35: 16815-23. PMID: 8988020

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Rp-8-Br-PET-cGMPs, 1 mg

sc-215820
1 mg
$336.00

Rp-8-Br-PET-cGMPs, 5 mg

sc-215820A
5 mg
$1322.00