Inhibiteurs DBH
Les inhibiteurs de DBH courants comprennent, sans s'y limiter, le disulfirame CAS 97-77-8, l'acide fusarique CAS 536-69-6, la L-Mimosine CAS 500-44-7, le chlorhydrate de Népicastat CAS 170151-24-3 et le disulfirame-d20 CAS 1216403-88-1.
Les inhibiteurs de la dopamine β-hydroxylase (DBH) sont un groupe diversifié de composés qui atténuent l'activité de la DBH, une enzyme contenant du cuivre qui catalyse la conversion de la dopamine en norépinéphrine. Ils y parviennent par le biais de divers mécanismes directs et indirects. Les inhibiteurs directs comme le disulfirame, le népicastat, l'étamicastat, la tolcapérone et l'acide fusarique se lient au site actif de la DBH, l'empêchant de catalyser sa réaction cible. Le disulfirame et l'acide fusarique, par exemple, se lient au site actif du cuivre de la DBH, entravant ainsi sa fonction. D'autre part, les inhibiteurs indirects tels que la Metyrosine, la Reserpine, la Tetrabenazine, la Carbidopa, l'α-methyltyrosine, la Phenelzine, et le Deprenyl (Selegiline) influencent l'activité de la DBH en modulant les voies biochimiques ou les processus cellulaires qui y sont liés. Par exemple, la métyrosine et l'α-méthyltyrosine inhibent la tyrosine hydroxylase, l'enzyme limitant la vitesse de synthèse des catécholamines. Cette action diminue le pool de dopamine disponible, réduisant ainsi indirectement l'activité de la DBH. De même, la carbidopa inhibe la décarboxylase de l'acide L-aminé aromatique, ce qui entraîne également une réduction de la disponibilité de la dopamine.
La réserpine et la tétrabénazine agissent en inhibant le transporteur vésiculaire des monoamines (VMAT), qui est responsable du conditionnement de la dopamine dans les vésicules en vue de sa conversion ultérieure en norépinéphrine par le DBH. En épuisant ces réserves de dopamine, ces inhibiteurs réduisent indirectement le besoin d'activité de la DBH. Enfin, la phénelzine et le déprényl (sélégiline) inhibent la monoamine oxydase, qui intervient dans la dégradation des monoamines. En augmentant les niveaux de ces monoamines, ils réduisent indirectement le besoin d'activité de la DBH. Au sein de la classe des inhibiteurs de la DBH, il existe également des différences en termes de réversibilité et de sélectivité. Par exemple, le disulfirame est un inhibiteur irréversible, tandis que l'étamicastat et le tolcaperone sont réversibles. Cette différence peut avoir des implications significatives sur la durée et l'étendue de l'inhibition de la DBH. La sélectivité est un autre facteur important. Le Népicastat, par exemple, est un inhibiteur sélectif de la DBH, ce qui signifie qu'il inhibe principalement la DBH sans affecter de manière significative d'autres enzymes. En revanche, le disulfirame inhibe non seulement la DBH mais aussi l'aldéhyde déshydrogénase.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame est un puissant inhibiteur de l'aldéhyde déshydrogénase et présente des interactions moléculaires uniques qui perturbent les voies métaboliques. Ses groupes thiols établissent une liaison covalente avec les sites actifs des enzymes, ce qui entraîne une inhibition irréversible. Ce composé présente une cinétique de réaction distincte, caractérisée par un début d'action lent dû à la formation de complexes stables entre l'enzyme et l'inhibiteur. En outre, sa nature lipophile améliore la perméabilité des membranes, influençant ainsi l'absorption et la distribution cellulaires. | ||||||
Fusaric acid | 536-69-6 | sc-202616 sc-202616A sc-202616B | 50 mg 250 mg 1 g | $44.00 $107.00 $301.00 | ||
L'acide fusarique se caractérise par sa capacité à moduler des voies enzymatiques spécifiques par inhibition compétitive. Ses caractéristiques structurelles uniques lui permettent de se lier sélectivement aux enzymes cibles et de modifier leur efficacité catalytique. Le composé présente une cinétique de réaction remarquable, avec une phase d'association rapide suivie d'une dissociation plus lente, ce qui indique de fortes interactions avec les sites actifs. En outre, ses groupes fonctionnels polaires améliorent sa solubilité dans les environnements aqueux, ce qui facilite sa distribution dans les systèmes biologiques. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
La L-Mimosine se distingue par sa capacité à chélater les ions métalliques, influençant ainsi diverses voies biochimiques. Sa structure unique permet des interactions spécifiques avec les protéines, modifiant potentiellement leur conformation et leur fonction. Le composé présente une cinétique de réaction intéressante, caractérisée par une formation rapide de complexes suivie d'une phase de stabilisation progressive. En outre, ses propriétés hydrophiles améliorent sa solubilité, favorisant des interactions efficaces dans divers environnements. | ||||||
Nepicastat hydrochloride | 170151-24-3 | sc-364548 sc-364548A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
Le chlorhydrate de népicastat se distingue par son rôle d'inhibiteur sélectif de la dopamine bêta-hydroxylase (DBH), qui influe sur la biosynthèse des catécholamines. Sa structure moléculaire unique facilite les interactions de liaison spécifiques avec l'enzyme, modulant ainsi son activité. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, caractérisée par un mécanisme d'inhibition compétitive qui influence la disponibilité du substrat. En outre, son profil de solubilité permet une diffusion efficace dans divers systèmes biologiques, ce qui renforce son potentiel d'interaction. | ||||||
Disulfiram-d20 | 1216403-88-1 | sc-218249 sc-218249A | 1 mg 10 mg | $398.00 $2856.00 | ||
Le disulfirame-d20 se caractérise par son marquage isotopique unique, qui modifie ses interactions moléculaires et sa cinétique de réaction. En tant qu'inhibiteur puissant de la dopamine bêta-hydroxylase, il se lie spécifiquement à l'enzyme, ce qui entraîne une modulation distincte des voies de synthèse des catécholamines. La présence de deutérium renforce sa stabilité et modifie les fréquences vibratoires de ses liaisons, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes de réaction et la dynamique des enzymes. Ses propriétés physiques distinctes contribuent à son comportement dans les environnements biochimiques. | ||||||
Pseudohypericin | 55954-61-5 | sc-202777 sc-202777A | 1 mg 5 mg | $153.00 $587.00 | ||
La pseudohypéricine présente un comportement moléculaire intrigant en tant qu'inhibiteur de la dopamine bêta-hydroxylase, caractérisé par sa capacité à former des complexes stables avec l'enzyme. Cette interaction influence la conversion enzymatique de la dopamine en norépinéphrine, ce qui a un impact sur l'équilibre des neurotransmetteurs. Ses caractéristiques structurelles uniques facilitent les liaisons hydrogène et les interactions hydrophobes spécifiques, qui peuvent moduler les taux et les voies de réaction. En outre, ses propriétés optiques distinctes permettent d'améliorer l'analyse spectroscopique dans les études biochimiques. | ||||||
bis-(4-Methyl-1-homopiperazinylthiocarbonyl)disulfide | 26087-98-9 | sc-202502 | 10 mg | $30.00 | ||
Le bis-(4-méthyl-1-homopipérazinylthiocarbonyl)disulfure présente une réactivité notable en tant qu'inhibiteur de la dopamine bêta-hydroxylase, en s'engageant dans des interactions sélectives avec les groupes thiols des protéines. La liaison disulfure unique de ce composé améliore sa stabilité et sa réactivité, permettant une attaque nucléophile efficace dans les voies biochimiques. Sa structure moléculaire favorise des effets stériques spécifiques, influençant la cinétique de réaction et la sélectivité dans les processus enzymatiques, tandis que ses propriétés électroniques distinctes facilitent des signatures spectroscopiques uniques. | ||||||
Tolcapone | 134308-13-7 | sc-220266 | 10 mg | $167.00 | 1 | |
La tolcapérone est un inhibiteur de la DBH qui fonctionne selon le même mécanisme que l'étamicastat, en inhibant la conversion de la dopamine en norépinéphrine. | ||||||
α-Methyl-L-p-tyrosine | 672-87-7 | sc-207232 | 25 mg | $260.00 | 1 | |
La métyrosine inhibe la tyrosine hydroxylase, l'enzyme limitant la vitesse de synthèse des catécholamines, réduisant ainsi indirectement la quantité de substrat disponible pour la DBH afin de convertir la dopamine en norépinéphrine. | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
La réserpine épuise les réserves de norépinéphrine et d'autres monoamines en inhibant le transporteur vésiculaire de monoamines (VMAT), ce qui réduit indirectement le besoin d'activité de la DBH. | ||||||