Inhibiteurs Dapper1

Les inhibiteurs courants de Dapper1 comprennent, entre autres, XAV939 CAS 284028-89-3, KY02111, LF3 CAS 664969-54-4, WAY 262611 CAS 1123231-07-1 et PRI-724 CAS 1422253-38-0.

Les inhibiteurs de Dapper1 représentent une classe de petites molécules qui ont attiré l'attention dans le domaine de la biologie moléculaire et de la signalisation cellulaire en raison de leur capacité à moduler la voie de signalisation Wnt. La signalisation Wnt est une voie fondamentale et hautement conservée qui joue un rôle essentiel dans le développement embryonnaire, l'homéostasie tissulaire et le maintien des cellules souches. La dérégulation de la signalisation Wnt a été impliquée dans diverses maladies, y compris le cancer et les troubles du développement. Dapper1 (également connu sous le nom de Dact1) est un composant clé de la voie Wnt, agissant comme une protéine d'échafaudage qui interagit avec Dishevelled (Dvl) et participe à la formation du complexe récepteur Wnt. Cette interaction entre Dapper1 et Dishevelled est cruciale pour la transduction des signaux Wnt, conduisant à l'activation des événements transcriptionnels en aval.

Les inhibiteurs de Dapper1, en tant que classe chimique, exercent leurs effets en perturbant l'interaction entre Dapper1 et Dishevelled. En interférant avec cette interaction protéine-protéine critique, ces inhibiteurs atténuent l'activation de la signalisation Wnt. Cela affecte à son tour la stabilisation et l'accumulation de la β-caténine, un acteur central de la voie Wnt. La β-caténine, lorsqu'elle n'est pas dégradée en présence de la signalisation Wnt, se transloque dans le noyau, où elle interagit avec des facteurs de transcription et déclenche l'expression de gènes cibles impliqués dans la prolifération cellulaire, la différenciation et le développement des tissus. Les inhibiteurs de Dapper1 offrent aux chercheurs un outil précieux pour disséquer les complexités de la signalisation Wnt et comprendre son rôle dans divers processus cellulaires.