Gli attivatori di Dapper1 consistono in una serie di composti chimici che influenzano ciascuno la via di segnalazione Wnt/β-catenina, che Dapper1 è coinvolto nella modulazione. Questi attivatori agiscono attraverso vari meccanismi per stabilizzare la β-catenina, un componente centrale della via Wnt, che interagisce con Dapper1 per influenzarne la funzione. Ad esempio, il cloruro di litio e il BIO inibiscono entrambi la GSK-3β, impedendo la fosforilazione e la degradazione della β-catenina, consentendo così una maggiore interazione con Dapper1 e potenziando il suo ruolo all'interno della via di segnalazione. Analogamente, anche SB-216763 e SKL2001 determinano un accumulo di β-catenina, sebbene attraverso meccanismi diversi, che a sua volta si presume aumenti l'attività funzionale di Dapper1. ICG-001, interrompendo l'interazione tra β-catenina e CBP, e l'acido valproico, attraverso la sua azione inibitoria delle HDAC, servono entrambi a modulare la disponibilità e la stabilità della β-catenina, potenziando indirettamente il coinvolgimento di Dapper1 nella segnalazione Wnt. Inoltre, QS11, WAY-316606 e Pyrvinium Pamoate contribuiscono all'attivazione della via Wnt, che probabilmente aumenta l'attività di Dapper1 incrementando il pool di β-catenina con cui può interagire.
Cardamonina, FH535 e XAV-939 diversificano ulteriormente la gamma di attivatori di Dapper1 influenzando diversi regolatori negativi della via Wnt. L'inibizione dell'attività trascrizionale di NFκB da parte di Cardamonin, la doppia inibizione di PPARγ e della segnalazione di Wnt/β-catenina da parte di FH535 e la stabilizzazione di Axin da parte di XAV-939 attraverso l'inibizione della tankyrase convergono tutte sul potenziamento della segnalazione di β-catenina. Si ipotizza che questa convergenza rafforzi il ruolo di Dapper1 nella via Wnt, potenziandone l'attività funzionale senza aumentarne direttamente l'espressione. Nel complesso, questi composti chimici orchestrano un'attivazione più robusta di Dapper1 facilitando un ambiente biochimico favorevole all'interno della cascata di segnalazione Wnt, amplificando così potenzialmente i processi cellulari in cui Dapper1 è un attore critico.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio può inibire la GSK-3β, un antagonista della via di segnalazione Wnt. L'inibizione della GSK-3β impedisce la fosforilazione e la successiva degradazione della β-catenina, portando alla stabilizzazione della β-catenina, che può interagire con Dapper1 per migliorare la sua attività nella segnalazione Wnt. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO (Inibitore IX di GSK-3) è un inibitore specifico di GSK-3. Inibendo la GSK-3, imita la segnalazione Wnt e porta all'accumulo di β-catenina. Questo accumulo può aumentare la capacità di Dapper1 di modulare la via Wnt facilitando l'interazione della β-catenina con i componenti della via. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763 è un altro inibitore della GSK-3. Potenzia la segnalazione Wnt impedendo la degradazione della β-catenina, il che potrebbe rafforzare il ruolo funzionale di Dapper1 nella regolazione di questa via. | ||||||
SKL2001 | 909089-13-0 | sc-507410 | 10 mg | $123.00 | ||
SKL2001 attiva il percorso Wnt/β-catenina stabilizzando la β-catenina attraverso un meccanismo sconosciuto che non coinvolge l'inibizione della GSK-3. La β-catenina stabilizzata può potenzialmente potenziare l'attività di Dapper1, aumentando la sua interazione con i componenti di segnalazione Wnt. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico è un inibitore HDAC che può aumentare l'acetilazione della β-catenina, migliorandone la stabilità e l'interazione con i componenti della via Wnt, potenzialmente potenziando l'attività di Dapper1. | ||||||
Wnt Synergist, QS11 | 944328-88-5 | sc-222417 sc-222417A | 5 mg 25 mg | $138.00 $595.00 | ||
QS11 è un inibitore di ARF-GAP, che aumenta la segnalazione Wnt. Attivando la segnalazione Wnt, QS11 potrebbe logicamente aumentare la disponibilità di β-catenina per le interazioni con Dapper1, potenziando il suo ruolo nel percorso. | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
Il pirvinio pamoato attiva la via Wnt inibendo la via Axin-LKB1-AMPK. Questa attivazione porta a un aumento dei livelli di β-catenina, che potrebbe indirettamente potenziare la funzione di Dapper1. | ||||||
Cardamonin | 19309-14-9 | sc-293984 sc-293984A | 10 mg 50 mg | $220.00 $922.00 | ||
La cardamonina è nota per potenziare la segnalazione Wnt, inibendo l'attività trascrizionale di NFκB, che è un regolatore negativo della via Wnt. L'aumento della segnalazione Wnt potrebbe portare ad un aumento dell'attività di Dapper1. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535 è un duplice inibitore delle vie PPARγ e Wnt/β-catenina. Inibendo PPARγ, potrebbe potenzialmente potenziare la segnalazione di Wnt/β-catenina, aumentando indirettamente l'attività di Dapper1. |