Inhibiteurs D4Ertd196e
Les inhibiteurs courants de la D4Ertd196e comprennent, entre autres, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, la Rapamycine CAS 53123-88-9, le PP242 CAS 1092351-67-1 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les inhibiteurs chimiques de la D4Ertd196e englobent une gamme de composés qui agissent en divers points des voies de signalisation pour parvenir à une inhibition fonctionnelle. Le LY294002 et la Wortmannine sont tous deux des inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), un composant essentiel de la voie de signalisation Akt. Le D4Ertd196e est un effecteur en aval de cette voie, et son activité dépend des signaux propagés par les événements de phosphorylation initiés par la PI3K. En inhibant PI3K, LY294002 et Wortmannin réduisent efficacement la phosphorylation d'Akt, ce qui entraîne une diminution concomitante de l'activité de D4Ertd196e en raison de l'insuffisance des signaux d'activation. De même, PI-103, en tant qu'inhibiteur de PI3K à cibles multiples, inhibe non seulement PI3K mais aussi les kinases DNA-PK et mTOR. Ce ciblage large entraîne une perturbation importante des cascades de signalisation sur lesquelles repose le D4Ertd196e, réduisant ainsi sa fonction au sein de la cellule.
En outre, la rapamycine et le PP242 ciblent la voie mTOR, qui est un autre régulateur essentiel de l'activité de la D4Ertd196e. La rapamycine inhibe spécifiquement le complexe mTORC1, tandis que le PP242 cible à la fois les complexes mTORC1 et mTORC2. L'inhibition de ces complexes par ces composés perturbe l'influence de la voie mTOR sur divers processus cellulaires, y compris ceux régulés par le D4Ertd196e. En ce qui concerne la voie MAPK/ERK, PD98059, U0126 et SL327 sont des inhibiteurs de MEK1/2, qui sont des kinases en amont nécessaires à l'activation de ERK. L'inhibition de la MEK par ces composés empêche la phosphorylation et l'activation de l'ERK, ce qui entraîne une réduction de la signalisation par la voie MAPK/ERK et, par conséquent, une diminution de l'activité du D4Ertd196e. Le SB203580 contribue à l'inhibition en ciblant la MAP kinase p38 dans la voie MAPK, ce qui atténue encore la signalisation impliquée dans les réponses au stress qui impliqueraient autrement le D4Ertd196e. Enfin, la Spautine-1, un inhibiteur des protéases spécifiques de l'ubiquitine, affecte les voies de dégradation des protéines qui modulent indirectement les mécanismes de signalisation contrôlant la fonction du D4Ertd196e. En modifiant les taux de dégradation de certaines protéines, la spautine-1 peut modifier la disponibilité des molécules de signalisation nécessaires à l'activité de la D4Ertd196e. Ensemble, ces inhibiteurs chimiques contribuent à l'inhibition fonctionnelle de la D4Ertd196e en ciblant de multiples voies et mécanismes de régulation essentiels au sein de la cellule.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 inhibe les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui sont des régulateurs en amont de la voie de signalisation Akt. Comme le D4Ertd196e opère dans cette voie, l'inhibition de PI3K entraîne une réduction de la phosphorylation d'Akt, ce qui inhibe fonctionnellement le D4Ertd196e en empêchant son activation et la signalisation qui s'ensuit. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui agit en se liant à la sous-unité p110 de PI3K, ce qui entraîne le blocage de la voie PI3K/Akt. Ce blocage empêche la phosphorylation et l'activation des cibles en aval, y compris le D4Ertd196e, inhibant ainsi fonctionnellement son rôle dans les processus de signalisation cellulaire pertinents pour la survie et la croissance. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe sélectivement mTORC1, un composant central de la voie mTOR, dont on sait qu'il interagit avec D4Ertd196e. En inhibant mTORC1, la rapamycine perturbe le rôle de la voie dans la synthèse des protéines et la prolifération cellulaire, ce qui entraîne par la suite une inhibition fonctionnelle de D4Ertd196e en raison de la réduction de la signalisation par mTORC1. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Le PP242 est un inhibiteur des complexes mTORC1 et mTORC2. En inhibant ces complexes, le PP242 perturbe la voie mTOR, qui est essentielle pour diverses fonctions cellulaires. Le D4Ertd196e, étant associé à cette voie, est fonctionnellement inhibé car la signalisation nécessaire à son activité est supprimée par l'inhibition de mTOR. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de MEK1/2, qui se trouve en amont d'ERK dans la voie MAPK/ERK. Comme le D4Ertd196e dépend des signaux propagés par cette voie, l'inhibition de la MEK par le PD98059 empêche l'activation de l'ERK, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle du D4Ertd196e en raison de l'absence d'événements de phosphorylation nécessaires. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK similaire au PD98059, qui empêche l'activation de la signalisation MAPK/ERK. L'inhibition de MEK, et donc de la voie ERK, inhibe fonctionnellement D4Ertd196e en perturbant les mécanismes de signalisation dont D4Ertd196e a besoin pour mener à bien son rôle dans la régulation du cycle cellulaire et la prolifération. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
Le SL327 cible également MEK1/2 dans la voie MAPK/ERK, entraînant une diminution de la phosphorylation ERK. En conséquence, l'activité de D4Ertd196e, qui dépend de la signalisation MAPK/ERK, est fonctionnellement inhibée en raison de l'absence de signaux d'activation provenant des kinases en amont. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38, qui fait partie de la voie MAPK. En inhibant la MAP kinase p38, le SB203580 perturbe la signalisation liée à la réponse au stress et à l'apoptose, entre autres processus. Le D4Ertd196e, étant intégré dans ces voies de signalisation, est fonctionnellement inhibé car les signaux nécessaires sont atténués. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
La spautine-1 est un puissant inhibiteur des protéases spécifiques de l'ubiquitine, ce qui peut entraîner une altération de la dégradation des protéines impliquées dans diverses voies de signalisation. Étant donné que le D4Ertd196e est régulé par des signaux qui pourraient être modulés par l'ubiquitination des protéines, l'inhibition de ces protéases par la Spautine-1 peut conduire à une inhibition fonctionnelle du D4Ertd196e. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 est un inhibiteur de PI3K à cibles multiples, qui cible également DNA-PK et mTOR, des kinases impliquées dans les voies PI3K/Akt et mTOR. En inhibant ces kinases, PI-103 inhibe fonctionnellement la D4Ertd196e en perturbant les cascades de signalisation essentielles à son activité, notamment celles liées à la survie, au métabolisme et à la croissance des cellules. | ||||||