Date published: 2025-9-7

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Inhibiteurs D2DR

Les inhibiteurs courants du D2DR comprennent, sans s'y limiter, l'Amisulpride CAS 71675-85-9, l'Halopéridol CAS 52-86-8, la Spipérone CAS 749-02-0, la Chlorpromazine CAS 50-53-3 et la Thioridazine CAS 50-52-2.

Les récepteurs D2 de la dopamine (D2DR) sont un sous-type de récepteurs de la dopamine et jouent un rôle essentiel dans les processus de neurotransmission du système nerveux central. Ces récepteurs se trouvent principalement dans le striatum, une région du cerveau responsable de la coordination des mouvements et de la reconnaissance des récompenses. La modulation de la transmission de la dopamine par les récepteurs D2 peut influencer une myriade de processus physiologiques, notamment le contrôle moteur, la cognition, la motivation et les comportements basés sur la récompense. Les inhibiteurs de D2DR, comme leur nom l'indique, sont des entités chimiques conçues pour diminuer ou bloquer l'activité du récepteur D2 de la dopamine. Ces inhibiteurs agissent généralement en se liant au récepteur, empêchant ainsi la dopamine, le ligand naturel, de s'associer au récepteur et de déclencher une réponse cellulaire. Le mécanisme d'inhibition peut être soit compétitif, lorsque l'inhibiteur et la dopamine sont en compétition pour le même site de liaison, soit non compétitif, lorsque l'inhibiteur se lie à un site différent mais bloque toujours l'activité du récepteur. En outre, les inhibiteurs du D2DR peuvent agir comme des agonistes inverses, bloquant non seulement l'action de la dopamine mais réduisant également l'activité basale du récepteur en l'absence du ligand.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Amisulpride

71675-85-9sc-203510
50 mg
$116.00
(1)

L'amisulpride fonctionne comme un antagoniste sélectif des récepteurs dopaminergiques D2, présentant un profil de liaison unique qui favorise les interactions de haute affinité. Sa structure facilite les interactions électrostatiques spécifiques dans le site actif du récepteur, ce qui conduit à une stabilisation conformationnelle distincte. La cinétique du composé est marquée par un taux d'association plus lent, permettant une occupation prolongée du récepteur, qui influence les cascades de signalisation en aval de manière nuancée. Ce comportement souligne son rôle dans la modulation des voies dopaminergiques.

Haloperidol

52-86-8sc-507512
5 g
$190.00
(0)

L'halopéridol est un médicament antipsychotique qui agit comme un antagoniste du D2DR. Son administration chronique peut entraîner une régulation négative du D2DR dans certaines régions du cerveau.

Pimozide

2062-78-4sc-203662
100 mg
$102.00
3
(1)

Le pimozide est un antipsychotique qui agit comme un antagoniste du D2DR. Il peut potentiellement conduire à une diminution de l'expression du D2DR en cas d'utilisation chronique.

Trifluoperazine Dihydrochloride

440-17-5sc-201498
sc-201498A
1 g
5 g
$56.00
$99.00
9
(1)

Le chlorhydrate de trifluopérazine est un antagoniste puissant des récepteurs dopaminergiques D2, caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation du récepteur lors de la liaison. Ce composé présente une affinité unique pour les sites allostériques du récepteur, ce qui renforce ses effets inhibiteurs sur la libération des neurotransmetteurs. Sa cinétique d'interaction révèle un taux de dissociation rapide, qui peut conduire à une modulation transitoire de l'activité du récepteur, influençant divers mécanismes et voies de signalisation intracellulaires.

Clozapine

5786-21-0sc-200402
sc-200402A
50 mg
500 mg
$68.00
$357.00
11
(1)

La clozapine est un modulateur unique des récepteurs dopaminergiques D2, qui présente un profil de liaison complexe comprenant des interactions compétitives et non compétitives. Sa structure permet un engagement sélectif avec les sous-types de récepteurs, influençant les cascades de signalisation en aval. L'affinité du composé pour de multiples conformations de récepteurs facilite des altérations nuancées de la neurotransmission, tandis que sa cinétique de dissociation lente favorise une occupation soutenue des récepteurs, ce qui peut avoir des effets prolongés sur l'activité cellulaire.

Chlorprothixene Hydrochloride

6469-93-8sc-211077
1 g
$61.00
2
(1)

Le chlorhydrate de chlorprothixène fonctionne comme un antagoniste sélectif des récepteurs dopaminergiques D2, présentant une affinité de liaison distincte qui modifie la conformation des récepteurs. Ses interactions moléculaires uniques impliquent la perturbation du couplage des protéines G, ce qui module les voies de signalisation en aval. La cinétique de réaction du composé montre un début d'action plus lent, ce qui permet une occupation prolongée des récepteurs. Ce comportement contribue à ses effets nuancés sur la neurotransmission dopaminergique et la désensibilisation des récepteurs.

Chlorpromazine, Hydrochloride

69-09-0sc-202537
sc-202537A
sc-202537B
sc-202537C
sc-202537D
500 mg
5 g
25 g
100 g
250 g
$39.00
$55.00
$149.00
$496.00
$1087.00
7
(1)

Le chlorpromazine, chlorhydrate agit comme un antagoniste polyvalent des récepteurs dopaminergiques D2, caractérisé par sa capacité à stabiliser diverses conformations du récepteur. Ce composé présente une interaction unique avec les sites allostériques du récepteur, influençant la dynamique de la liaison du neurotransmetteur. Son profil cinétique révèle un taux modéré d'association et de dissociation, permettant une modulation équilibrée des voies de signalisation dopaminergiques, ce qui peut entraîner des effets régulateurs complexes sur l'excitabilité neuronale et la transmission synaptique.

Thioridazine Hydrochloride

130-61-0sc-201149A
sc-201149
sc-201149B
sc-201149C
sc-201149D
5 mg
1 g
5 g
25 g
100 g
$20.00
$48.00
$102.00
$408.00
$1224.00
(1)

Le chlorhydrate de thioridazine est un antagoniste puissant des récepteurs dopaminergiques D2, caractérisé par sa capacité unique à stabiliser les états des récepteurs qui inhibent l'activation de la protéine G. Ce composé présente un profil d'interaction distinctif qui entraîne une modification de la dynamique des récepteurs et une modulation des cascades de signalisation intracellulaire. Ce composé présente un profil d'interaction particulier, entraînant une modification de la dynamique des récepteurs et une modulation des cascades de signalisation intracellulaire. Ses propriétés cinétiques révèlent une dissociation progressive du récepteur, favorisant des effets durables sur les voies dopaminergiques et influençant les mécanismes de recyclage du récepteur.

Quetiapine Fumarate

111974-72-2sc-219681
sc-219681A
1 g
5 g
$122.00
$495.00
1
(1)

Le fumarate de quétiapine est un modulateur polyvalent des récepteurs dopaminergiques D2, présentant une affinité de liaison unique qui influence la conformation des récepteurs et la signalisation en aval. Son interaction favorise un équilibre nuancé entre l'antagonisme et l'agonisme partiel, affectant la libération des neurotransmetteurs. Le comportement cinétique du composé est marqué par un début d'action lent, permettant un engagement prolongé des récepteurs et une modulation de la plasticité synaptique, ce qui peut avoir un impact sur les processus de désensibilisation et d'internalisation des récepteurs.

Aripiprazole

129722-12-9sc-207300
sc-207300A
sc-207300B
100 mg
1 g
5 g
$175.00
$208.00
$1017.00
3
(1)

L'aripiprazole agit comme un modulateur des récepteurs dopaminergiques D2, caractérisé par sa capacité unique à stabiliser l'état des récepteurs. Il présente un profil agoniste partiel distinct, qui lui permet d'affiner la signalisation dopaminergique sans activer complètement le récepteur. Cet engagement sélectif influence les voies en aval, modifiant potentiellement les systèmes de second messager. Ses propriétés cinétiques suggèrent une liaison et une dissociation rapides, ce qui facilite les interactions dynamiques avec le récepteur et a un impact sur l'équilibre global de la neurotransmission.