CysLT1 Receptor Activateurs
Les activateurs courants du récepteur CysLT1 comprennent, entre autres, le Zafirlukast CAS 107753-78-6, l'acide arachidonique (20:4, n-6) CAS 506-32-1, le leucotriène E4 CAS 75715-89-8, le (±)5-HETE CAS 73307-52-5 et l'U-46619 CAS 56985-40-1.
Les activateurs CysLT1 sont un groupe de produits chimiques qui, sans se lier directement au récepteur CysLT1 et l'activer, jouent un rôle crucial dans la modulation de l'activité du récepteur par le biais de divers mécanismes indirects. Ces substances chimiques influencent principalement la voie des leucotriènes, qui est intimement liée à la fonction des récepteurs CysLT1. Les leucotriènes sont des médiateurs lipidiques présents dans l'acide arachidonique, dont la production et l'activité sont essentielles à l'activation des récepteurs CysLT1. Des composés tels que l'acide arachidonique et ses métabolites, notamment le leucotriène A4 et le 5-HETE, sont essentiels à la biosynthèse des leucotriènes. Ces substrats et intermédiaires, par le biais de réactions enzymatiques, conduisent à la production de leucotriène C4, un puissant activateur du récepteur CysLT1. En outre, d'autres substances chimiques, telles que l'U46619, un analogue du thromboxane, et la prostaglandine E2, contribuent à cette voie en modulant la production ou l'action des leucotriènes.
En revanche, certains composés, tels que l'aspirine, le célécoxib et le MK-886, exercent leur influence sur le récepteur CysLT1 en modifiant l'équilibre des différentes voies métaboliques au sein de la cascade de l'acide arachidonique. Par exemple, les inhibiteurs de la cyclooxygénase peuvent déplacer le métabolisme vers la voie de la lipoxygénase, augmentant ainsi la production de leucotriènes. De plus, certains inhibiteurs de la voie des leucotriènes, comme le zileuton et l'acide nordihydroguaiaretique, peuvent provoquer des changements compensatoires qui finissent par affecter l'activité du récepteur CysLT1. Le montelukast, connu comme un antagoniste des CysLT1, peut également jouer un rôle dans la régulation des récepteurs dans des conditions spécifiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zafirlukast | 107753-78-6 | sc-204942 sc-204942A | 10 mg 100 mg | $36.00 $171.00 | 1 | |
Le zafirlukast est un antagoniste puissant du récepteur 1 des cystéinyl-leucotriènes (CysLT1), présentant des interactions moléculaires uniques qui perturbent les voies de signalisation des leucotriènes. Sa structure facilite la liaison spécifique au récepteur, modifiant la dynamique conformationnelle et inhibant les réponses inflammatoires en aval. Le profil cinétique du composé révèle un mécanisme d'inhibition compétitif, caractérisé par une affinité notable pour le récepteur, qui influence son interaction avec divers environnements cellulaires. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
L'acide arachidonique est un précurseur dans la voie de synthèse des leucotriènes. Son métabolisme par la 5-lipoxygénase conduit à la production de leucotriènes, qui peuvent activer les récepteurs CysLT1. | ||||||
5(S),6(R)-DiHETE | 82948-88-7 | sc-200421 sc-200421A | 50 µg 1 mg | $202.00 $2400.00 | ||
Le 5(S),6(R)-DiHETE agit comme un activateur du récepteur 1 des cystéinyl-leucotriènes (CysLT1), en s'engageant dans des interactions moléculaires distinctes qui renforcent la signalisation du récepteur. Sa stéréochimie permet une liaison précise, favorisant les changements de conformation qui déclenchent des voies intracellulaires spécifiques. Le composé présente une cinétique de réaction unique, facilitant l'activation rapide du récepteur et influençant les réponses cellulaires en aval, modulant ainsi divers processus physiologiques. | ||||||
Leukotriene E4 | 75715-89-8 | sc-201050 sc-201050A sc-201050B sc-201050C | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $207.00 $3570.00 $16320.00 $30600.00 | ||
Le leucotriène A4, un intermédiaire dans la biosynthèse des leucotriènes, est converti en leucotriène C4, un agoniste connu du récepteur CysLT1. Cette conversion renforce indirectement l'activation du CysLT1. | ||||||
(±)5-HETE | 73307-52-5 | sc-205136 sc-205136A sc-205136B | 25 µg 50 µg 100 µg | $89.00 $168.00 $319.00 | 1 | |
Le 5-HETE, un métabolite de l'acide arachidonique, sert de substrat pour la synthèse des leucotriènes. Sa disponibilité peut indirectement augmenter l'activation de la CysLT1 en facilitant la production de leucotriène C4. | ||||||
U-46619 | 56985-40-1 | sc-201242 sc-201242A | 1 mg 10 mg | $240.00 $1275.00 | 40 | |
L'U46619, un analogue du thromboxane A2, peut renforcer la voie des leucotriènes, entraînant indirectement une activation accrue des récepteurs CysLT1. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Ce composé augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut renforcer l'activité de la 5-lipoxygénase, entraînant une augmentation de la production de leucotriènes et une activation indirecte des récepteurs CysLT1. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 peut réguler à la hausse la voie des leucotriènes, influençant indirectement l'activation du récepteur CysLT1. | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
L'aspirine peut moduler la voie de l'acide arachidonique, entraînant des changements dans la production de leucotriènes et l'activation indirecte des récepteurs CysLT1. | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $46.00 $93.00 $371.00 | 3 | |
Le MK-886 inhibe la protéine activatrice de la 5-lipoxygénase (FLAP), influençant indirectement la synthèse des leucotriènes et l'activation du récepteur CysLT1. | ||||||